[发明专利]一种伊托必利的制备方法在审
| 申请号： | 201610952728.3 | 申请日： | 2016-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN106518706A | 公开（公告）日： | 2017-03-22 |
| 发明（设计）人： | 刘辉 | 申请（专利权）人： | 安徽省诚联医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/06 | 分类号： | C07C231/06;C07C235/48;C07C253/00;C07C255/54;C07C213/08;C07C217/20;C07C213/06;C07C217/22;C07C231/12 |
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| 地址： | 230000 安徽省合肥*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种伊托必利的制备方法，具体步骤如下步骤一，2‑(二甲氨基)氯乙烷盐酸盐与对羟基苯甲醛合成4‑（2‑二甲氨基乙氧基）苯甲醛，然后在醇溶剂中还原合成4‑（2‑二甲氨基乙氧基）苄醇；步骤二，3,4‑二甲氧基苯甲醛与盐酸羟胺在醇溶剂中反应，然后在非极性溶剂中利用脱水剂脱水合成3,4‑二甲氧基苯甲腈；步骤三，4‑（2‑二甲氨基乙氧基）苄醇与3,4‑二甲氧基苯甲腈一步合成伊托必利；步骤四，将伊托必利溶于氯化氢的醇溶液中成盐得到盐酸伊托必利。本发明采用的原料来源广泛，制备工艺简单，适用于大规模的工业化生产；本发明的制备工艺没有危险工艺，生产设备简单，合成路线比现有的路线短，制备时间短，使用效果好。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 伊托必利 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种伊托必利的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：步骤一，4‑（2‑二甲氨基乙氧基）苄醇的合成：2‑(二甲氨基)氯乙烷盐酸盐与对羟基苯甲醛，在惰性溶剂中并且在有机碱与无机碱存在下合成4‑（2‑二甲氨基乙氧基）苯甲醛，然后在醇溶剂中，用硼氢化钠还原合成4‑（2‑二甲氨基乙氧基）苄醇；步骤二，3,4‑二甲氧基苯甲腈的合成：3,4‑二甲氧基苯甲醛为原料与盐酸羟胺在醇溶剂中反应，反应完全后蒸除醇溶剂，然后在非极性溶剂中利用脱水剂脱水合成3,4‑二甲氧基苯甲腈；步骤三，合成伊托必利：4‑（2‑二甲氨基乙氧基）苄醇与3,4‑二甲氧基苯甲腈在酸催化的非极性溶剂中一步合成伊托必利；步骤四，合成盐酸伊托必利：将伊托必利溶于氯化氢的醇溶液中成盐得到盐酸伊托必利。
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