[发明专利]一种醋酸格拉替雷的制备方法在审
| 申请号： | 201610953974.0 | 申请日： | 2016-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN106279375A | 公开（公告）日： | 2017-01-04 |
| 发明（设计）人： | 王波;万家强 | 申请（专利权）人： | 上海柏际医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/00 | 分类号： | C07K14/00;C07D263/44 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201512 上海市金山区金*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种醋酸格拉替雷的制备方法，其步骤为：首先制备四个氨基酸NCA单体，通过其制备白色纸状固体Polymer‑1以及白色固体Polymer‑2；最后制备醋酸格拉替雷，具体在10L反应瓶中加入80.0g的Polymer‑2、4L的水和250mL的哌啶，氩气保护，23‑25℃避光搅拌反应24小时，得到浅黄色反应液；过滤，选择3KDa膜包，依次碱液、去离子水清洗膜包；将反应液通过超滤设备浓缩至700mL，加入去离子水700mL稀释，再超滤至反应液体积为700mL，循环超滤至体系的pH值为10～11；将反应浓缩液转移到1L反应瓶内，搅拌加入乙酸调节体系的pH值为3.0，将反应浓缩液再通过超滤设备，用去离子水洗滤，直至反应液的pH值至5.0‑6.0；滤液分装，冻干，得到醋酸格拉替雷，该方法操作简便，合格率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 醋酸 格拉替雷 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种醋酸格拉替雷的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：S1、制备四个氨基酸NCA单体，分别为丙氨酸单体、赖氨酸单体、酪氨酸单体和谷氨酸单体；其化学式依次如下：S2、以四个氨基酸NCA单体为原料，制备白色纸状固体Polymer‑1；其化学式为：S3、以步骤S2得到的制备白色纸状固体Polymer‑1，制备白色固体Polymer‑2，其化学式为：S4、制备醋酸格拉替雷，在10L反应瓶中加入80.0g的Polymer‑2、4L的水和250mL的哌啶，氩气保护，23‑25℃避光搅拌反应24小时，得到浅黄色反应液；反应液过滤，选择3KDa膜包，依次碱液、去离子水清洗膜包；将反应液通过超滤设备浓缩至700mL，加入去离子水700mL稀释，再超滤至反应液体积为700mL，循环超滤至体系的pH值为10～11；将反应浓缩液转移到1L反应瓶内，搅拌下，加入乙酸调节体系的pH值为3.0，搅拌一小时；将反应浓缩液再通过超滤设备，用去离子水洗滤，直至反应液的pH值至5.0‑6.0；滤液分装，冻干，得到白色絮状固体即醋酸格拉替雷；其化学式为：
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