[发明专利]一种黄连素合成工艺在审
申请号: | 201610956902.1 | 申请日: | 2016-10-28 |
公开(公告)号: | CN106543171A | 公开(公告)日: | 2017-03-29 |
发明(设计)人: | 唐成贵 | 申请(专利权)人: | 佑华制药(乐山)有限公司 |
主分类号: | C07D455/03 | 分类号: | C07D455/03 |
代理公司: | 成都弘毅天承知识产权代理有限公司51230 | 代理人: | 杨保刚,晏辉 |
地址: | 614012 四*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | 本发明公开了一种黄连素合成工艺,合成路线如下以邻苯二酚和二氯甲烷为原料,二甲亚砜为溶剂,合成胡椒环。胡椒环通过ViLsmeiar甲酰化法合成胡椒醛。胡椒醛通过Henry反应硝基化生成β‑硝基‑3,4‑二氧次甲基苯乙烯。β‑硝基‑3,4‑二氧次甲基苯乙烯通过克莱门森还原生成胡椒乙胺。胡椒乙胺与2,3‑二甲氧基苯甲醛缩合再还原生成N‑2,3‑二甲氧苄基胡椒乙胺盐酸盐。N‑2,3‑二甲氧苄基胡椒乙胺盐酸盐在乙二醛、甲酸、硫酸铜条件下环化成盐酸黄连素。本发明的合成路线,避免了氰化反应,降低了毒性。采用锌汞齐代替H2Ni和LiAlH4,大大降低成本,减少工艺难度,提高产品收率。 | ||
搜索关键词: | 一种 黄连素 合成 工艺 | ||
【主权项】:
一种黄连素合成工艺,其特征在于,合成路线如下:
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