[发明专利]盐酸鲁拉西酮中间体的一种制备方法在审
| 申请号： | 201610967424.4 | 申请日： | 2016-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN106632358A | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | 吴雁斌;赵国磊 | 申请（专利权）人： | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/10 | 分类号： | C07D487/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 102206 北京市昌*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备盐酸鲁拉西酮中间体（式Ⅰ）的方法将（S，R）‑对甲苯磺酸环己烷二甲酯（式Ⅱ）和苯并异噻唑基哌嗪（式Ⅲ）溶于非质子极性溶剂中，用碱性催化剂作为缚酸剂，加热反应10‑24h。经降温、搅拌析晶、过滤及无机碱水溶液洗涤得产品（式Ⅰ）。本发明采用一种合适的非质子极性溶剂作为取代反应的反应介质，且采用混合加料法，使其反应迅速进行，手性杂质含量低，后处理工艺简便。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸 鲁拉西酮 中间体 一种 制备 方法 | ||
【主权项】：
制备盐酸鲁拉西酮中间体（S，R）‑环N，N‑环己烷二亚甲基‑（N‑苯并异噻唑基）‑哌嗪对甲苯磺酸盐（式Ⅰ）的一种方法，其特征在于包括以下步骤：将（S，R）‑对甲苯磺酸环己烷二甲酯（式Ⅱ）和苯并异噻唑基哌嗪（式Ⅲ）溶于非质子极性溶剂中，用碱性催化剂作为缚酸剂，加热反应10‑24h，降温析晶，过滤，滤饼经无机碱水溶液洗涤2‑4 h，过滤干燥得目标产物（式Ⅰ）；反应式如下所示：。
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