[发明专利]抗病毒核苷氨基磷酸酯及其药物组合和用途有效
| 申请号： | 201610976842.X | 申请日： | 2016-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN106543253B | 公开（公告）日： | 2019-04-02 |
| 发明（设计）人： | 杨学聪;赵蕾;刘江;黄新全 | 申请（专利权）人： | 杨学聪;赵蕾;刘江;黄新全 |
| 主分类号： | C07H19/10 | 分类号： | C07H19/10;A61K31/7072;A61P31/14;A61P1/16;C07B59/00 |
| 代理公司： | 南通市永通专利事务所(普通合伙) 32100 | 代理人： | 葛雷;鹿艺 |
| 地址： | 226000 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种抗病毒核苷氨基磷酸酯及其药物组合和用途，核苷类氨基磷酸酯化合物是核苷以磷氧键连接磷酸酯，结构如通式a、a1、a2、b、b1和b2所描述的核苷氨基磷酸酯化合物、其立体异构体、其药学可接受的盐、水合物、溶剂化物或结晶。本发明提供的新型核苷氨基磷酸酯在抗丙肝活性方面显著优越于临床应用的索非布韦，在糖环上，氯原子取代氟原子，在所测细胞系中显示显著降低了细胞毒性。通过对碱基、糖环和前药部分系统的改造和优化，部分合成化合物的抗丙肝活性高于索非布韦2‑10倍，同时，在代谢关键部位的优化，合成化合物在血浆中显示比索非布韦更强的代谢稳定性和化学稳定性。 | ||
| 搜索关键词： | 抗病毒 核苷 氨基 磷酸酯 及其 药物 组合 用途 | ||
【主权项】：
1.一种核苷氨基磷酸酯化合物，其特征是：为结构式如下所示的化合物:![]()
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