[发明专利]片螺素类化合物及其中间体的制备方法有效

专利信息
申请号: 201610978895.5 申请日: 2016-11-08
公开(公告)号: CN108059634B 公开(公告)日: 2019-05-07
发明(设计)人: 郑恺鹭;吴安心 申请(专利权)人: 华中师范大学
主分类号: C07D491/147 分类号: C07D491/147
代理公司: 北京润平知识产权代理有限公司 11283 代理人: 刘淼;刘兵
地址: 430079 湖*** 国省代码: 湖北;42
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摘要: 发明涉及天然产物合成领域,具体地,涉及一种片螺素类化合物及其中间体的制备方法。所述片螺素类化合物为式(6)所示的化合物,其中,该方法包括:在酸性条件和氧化条件下,将式(1)所示的化合物、式(2)所示的化合物和式(3)所示的化合物进行环加成反应,得到式(4)所示的化合物;将式(4)所示的化合物和卤代试剂进行卤代反应,得到式(5)所示的化合物;在钯类催化剂存在下,将式(5)所示的化合物与芳基硼酸或其酯进行铃木偶联反应,得到式(6)所示的化合物。该制备方法步骤较少,方法简单,对于片螺素类化合物的合成提供了新的合成思路。
搜索关键词: 片螺素类 化合物 及其 中间体 制备 方法
【主权项】:
1.一种片螺素类化合物的制备方法,其特征在于,所述片螺素类化合物为式(6)所示的化合物,其中,该方法包括:1)在酸性条件和氧化条件下,将式(1)所示的化合物、式(2)所示的化合物和式(3)所示的化合物进行环加成反应,得到式(4)所示的化合物;2)将式(4)所示的化合物和卤代试剂进行卤代反应,得到式(5)所示的化合物;3)在钯类催化剂存在下,将式(5)所示的化合物与芳基硼酸或其酯进行铃木偶联反应,得到式(6)所示的化合物;其中,各个R1各自独立地选自H、C1‑C6的烷基和C1‑C6的烷氧基;R2选自C1‑C4的烷基、苄基或苯基;各个R3各自独立地选自H、C1‑C6的烷基和C1‑C6的烷氧基;各个R4各自独立地选自H、C1‑C6的烷基和C1‑C6的烷氧基;X为卤素。
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