[发明专利]具有穿过血脑屏障能力的取代的喹唑啉化合物有效

专利信息
申请号: 201610982608.8 申请日: 2016-11-08
公开(公告)号: CN108069946B 公开(公告)日: 2020-06-05
发明(设计)人: 钟卫 申请(专利权)人: 威尚(上海)生物医药有限公司
主分类号: C07D405/14 分类号: C07D405/14;C07D401/12;A61K31/517;A61P35/00;A61P25/28
代理公司: 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 代理人: 郭国中;陈少凌
地址: 201108 上海市闵*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种具有穿过血脑屏障能力的取代的喹唑啉化合物;该化合物的结构式如式(I)所示:本发明的喹唑啉化合物、衍生物及其药学盐具有预料之外的具有穿过血脑屏障的能力,并能作为蛋白激酶抑制剂的药物特性,尤其是针对通过表皮生长因子受体的某些活化突变形式介导的医疗状况,并且可用于治疗或预防异常蛋白激酶活性相关的紊乱,例如癌症、癌症脑转移,癌症脑膜转移和神经中枢疾病等。
搜索关键词: 具有 穿过 血脑屏障 能力 取代 喹唑啉 化合物
【主权项】:
1.一种包含式(I)所示结构的化合物,所述化合物为:其中,R1为独立的选自C1-10烷基、C3-12环烷基、C1-C2全氟烷基、杂环基、C1-C2全氟烷氧基、C2-C5环氧基或氘代烷基;R2为独立的选自C1-10烷基、C3-12环烷基、C1-C2全氟烷基或氘代烷基;R3为独立的选自卤素原子、C1-10烷基、C1-10烷氧基或C2-10炔基;R4为独立的选自氢原子或卤素原子。
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