[发明专利]一种补骨脂素席夫碱类衍生物及用途有效
申请号: | 201610983060.9 | 申请日: | 2016-11-09 |
公开(公告)号: | CN106543197B | 公开(公告)日: | 2018-07-20 |
发明(设计)人: | 阿吉艾克拜尔·艾萨;牛超 | 申请(专利权)人: | 中国科学院新疆理化技术研究所 |
主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04;A61K31/366;A61P31/04;A61P17/00 |
代理公司: | 乌鲁木齐中科新兴专利事务所(普通合伙) 65106 | 代理人: | 张莉 |
地址: | 830011 新疆维吾尔*** | 国省代码: | 新疆;65 |
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摘要: | 本发明涉及一种补骨脂素席夫碱类衍生物及用途。该类化合物为4‑甲基‑7‑羟基香豆素(中间体1);4‑甲基‑7‑羟乙氧基香豆素(中间体2);4‑甲基‑7‑甲酰甲氧基香豆素(中间体3);5‑甲基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮(化合物4);7‑氧代‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑5‑甲醛(化合物5);化合物6a‑6k。并考察了这11个补骨脂素席夫碱类衍生物对小鼠B16细胞中黑素生成的影响和对白色念珠菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的抑制作用。其结果化合物6a‑6b、化合物6d‑6f和化合物6j‑6k均可用于临床上制备治疗白癜风的药物。所获得的补骨脂素席夫碱类衍生物均可用于临床上制备治疗白色念珠菌感染的药物,且化合物6b‑6c、6e‑6h和6k还可用于临床上制备治疗金黄色葡萄球菌感染的药物。 | ||
搜索关键词: | 一种 补骨脂 素席 夫碱类 衍生物 用途 | ||
【主权项】:
1.一种补骨脂素席夫碱类衍生物,其特征在于该类衍生物结构为:
其中:化合物6a为(Z)‑5‑(2‑甲基苯基亚胺)甲基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮;化合物6b为(Z)‑5‑(4‑甲基苯基亚胺)甲基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮;化合物6c为(Z)‑5‑(4‑氯苯基亚胺)甲基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮;化合物6d为(Z)‑5‑(苯基亚胺)甲基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮;化合物6e为(Z)‑5‑(4‑甲氧基苯基亚胺)甲基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮;化合物6f为(Z)‑5‑(3.4‑二甲基苯基亚胺)甲基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮;化合物6g为(Z)‑5‑(4‑氟苯基亚胺)甲基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮;化合物6h为(Z)‑5‑(3,4‑二氟苯基亚胺)甲基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮;化合物6i为(Z)‑5‑(3‑氯苯基亚胺)甲基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮;化合物6j为(Z)‑5‑(2‑甲氧基苯基亚胺)甲基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮;化合物6k为(Z)‑5‑(4‑羟基苯基亚胺)甲基‑7H‑呋喃[3,2‑g]苯并吡喃‑7‑酮。
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