[发明专利]三尖杉降二萜类化合物及其药物组合物和其在制药中的应用在审
| 申请号： | 201610991885.5 | 申请日： | 2016-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN106674241A | 公开（公告）日： | 2017-05-17 |
| 发明（设计）人： | 蔡祥海;倪玲;钟秀虹;保梅芬 | 申请（专利权）人： | 中国科学院昆明植物研究所 |
| 主分类号： | C07D493/08 | 分类号： | C07D493/08;C07D493/18;C07C69/757;C07C67/48;A61K31/366;A61K31/215;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙)53108 | 代理人： | 旃习涵 |
| 地址： | 650201 *** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)所示的三尖杉降二萜类化合物及其药学上可接受的盐，以其为活性成分的药物组合物，其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明从三尖杉属植物中发现一系列新的三尖杉二萜类化合物，并通过体外活性筛选发现该类化合物具有显著细胞毒活性和抗炎活性；机制研究表明其和含环庚烯酮的秋水仙碱体不同，不影响微管聚合，而和抑制NF‑κB信号通路相关；体内移植瘤活性评价发现具有显著抗肿瘤活性，展示了该类化合物良好的成药前景。 | ||
| 搜索关键词： | 三尖杉降二萜类 化合物 及其 药物 组合 制药 中的 应用 | ||
【主权项】：
式(I)所示的三尖杉降二萜类化合物及其药学上可接受的盐，其中：R1、R2和R9独立的为氢、羟基、C0–10烷氨基、C1–10烷氧基、C2–10烯基氧基、C2–10炔基氧基、C6–10芳基氧基或C1–10酰氧基；R3和R4独立的为氢、羟基、C0–10烷氨基、酮羰基、C1–10烷氧基、C2–10烯基氧基、C2–10炔基氧基、C6–10芳基氧基、C1–10酰氧基；R5和R8独立的为氢、羟基、C0–10烷氨基、C1–10烷氧基、C2–10烯基氧基、C2–10炔基氧基、C6–10芳基氧基、C1–10酰氧基，或者R5(R8)形成酮羰基；R6和R7独立的为氢、羟基、C0–10烷氨基、酮羰基、C1–10烷氧基、C2–10烯基氧基、C2–10炔基氧基、C6–10芳基氧基、C1–10酰氧基，或者R6与R7之间通过氧或氮原子形成呋喃环或吡咯环；R9为独立的为氢、羟基、C0–10烷氨基、C1–10烷氧基、C2–10烯基氧基、C2–10炔基氧基、C6–10芳基氧基或C1–10酰氧基，或者R8为羟基或氨时可与R9形成酯或酰胺，排除下列化合物：
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