[发明专利]氟硼二吡咯衍生物及其制备方法和在医药上的应用有效
申请号: | 201610995708.4 | 申请日: | 2016-11-11 |
公开(公告)号: | CN106565760B | 公开(公告)日: | 2018-01-30 |
发明(设计)人: | 蒋雄杰;黄华静 | 申请(专利权)人: | 深圳市声光动力生物医药科技有限公司 |
主分类号: | C07F5/02 | 分类号: | C07F5/02;A61K41/00;A61P35/00 |
代理公司: | 深圳市凯达知识产权事务所44256 | 代理人: | 刘大弯,朱为甫 |
地址: | 518000 广东省深圳市龙华新区观澜街*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明涉及pH敏感的缩酮连接的胆固醇‑氟硼二吡咯衍生物及其制备方法和在医药上的应用。特别地,本发明涉及通式(I)所示的胆固醇‑氟硼二吡咯衍生物、其制备方法及含有该配合物的药物组合物,以及其作为光敏剂的用途,特别是在治疗癌症中的用途,其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。由于胆固醇基团的存在,该系列配合物很难被肿瘤细胞和正常细胞摄取,但在肿瘤组织细胞外微酸环境下,缩酮键发生水解反应,氟硼二吡咯的水解衍生物能很容易被癌细胞摄取,并展现极高的光敏活性,它们可制备成肿瘤细胞外微酸环境靶向光敏药物。 | ||
搜索关键词: | 氟硼二 吡咯 衍生物 及其 制备 方法 医药 应用 | ||
【主权项】:
一种通式(I)所示的化合物:其中:X=O或NH;或其药学上可接受的盐。
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