[发明专利]一种恩替卡韦中间体的制备工艺及其应用有效
| 申请号： | 201611005027.5 | 申请日： | 2016-11-12 |
| 公开（公告）号： | CN106554365B | 公开（公告）日： | 2019-01-08 |
| 发明（设计）人： | 陈令浩 | 申请（专利权）人： | 嘉兴敏实机械有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18;C07D473/18 |
| 代理公司： | 广州天河万研知识产权代理事务所(普通合伙) 44418 | 代理人： | 刘强;陈轩 |
| 地址： | 314000 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种恩替卡韦中间体的制备工艺以及该中间体在制备恩替卡韦中的应用，该制备工艺包括：在NHPI存在下将式S所示的化合物与有机过氧化物在有机溶剂中接触反应得到恩替卡韦中间体式T所示的化合物； |
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| 搜索关键词： | 一种 恩替卡韦 中间体 制备 工艺 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.一种恩替卡韦中间体的制备工艺，其特征在于，该制备工艺包括：在N‑羟基邻苯二甲酰亚胺存在下将式S所示的化合物与有机过氧化物在有机溶剂中接触反应得到恩替卡韦中间体式T所示的化合物；所述制备工艺的更具体的过程为：将N‑羟基邻苯二甲酰亚胺、式S所示的化合物以及有机溶剂加入到反应釜中，降温至‑10～10℃，滴加含有有机过氧化物的溶液，滴毕，保持温度搅拌2～5小时，饱和氯化铵淬灭反应，二氯甲烷萃取，水洗，重结晶得式T所示的化合物，其中有机溶剂为四氢呋喃或乙醚或其他醚类溶剂；式S所示的化合物与N‑羟基邻苯二甲酰亚胺、有机过氧化物的用量摩尔比为1：0.05～0.25：1～3；所述有机过氧化物为过氧化二异丙苯和/或过氧化叔丁基异丙苯；![]()
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