[发明专利]一种双嘧达莫原料药的生产方法在审
| 申请号： | 201611006751.X | 申请日： | 2016-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN108069972A | 公开（公告）日： | 2018-05-25 |
| 发明（设计）人： | 帅放文;王向峰;章家伟 | 申请（专利权）人： | 湖南尔康制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410331 湖南省长沙市长沙国家生*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种双嘧达莫的原料药的生产方法，涉及化学原料药合成领域，包括步骤：尿素的羰基保护后与2,3‑二氨基丁二酸发生缩合，缩合反应产物羟基经过氯化，然后用哌啶去取代氯，得到的产物水解得到含有两个羰基的化合物，对产物进行分离，分离产物与二乙醇胺发生缩合反应得到双嘧达莫，精制得到成品。本发明的方法简化了合成双嘧达莫的合成步骤，可以很大程度的提高原料的转化率，降低生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 双嘧达莫 原料药 缩合反应产物 化学原料药 二乙醇胺 分离产物 合成步骤 合成领域 缩合反应 羰基保护 氯化 丁二酸 二氨基 水解 缩合 哌啶 羟基 羰基 精制 尿素 合成 生产 | ||
【主权项】：
1.一种双嘧达莫原料药的生产方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）尿素的羰基保护：将乙二醇和尿素按一定的比例投料，生成化合物3；（2）缩合成环反应： 2，3-二氨基丁二酸与化合物3缩合成环生成化合物5；（3）氯化反应：在三氯氧磷、三氯化磷存在并通氯气的情况下，化合物5进行氯化反应生成化合物6；（4）哌啶取代反应：哌啶取代化合物6上的氯得到化合物8；（5）水解反应：化合物8水解得到化合物9；（6）酮胺缩合：一定H2 压力下，化合物9与二乙醇胺缩合生成粗品双嘧达莫；（7）双嘧达莫的精制；具体合成路线为：
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