[发明专利]一种氮杂环丁烷-3-甲酸的合成方法有效
申请号: | 201611010633.6 | 申请日: | 2016-11-10 |
公开(公告)号: | CN108069889B | 公开(公告)日: | 2021-10-01 |
发明(设计)人: | 秦勇;陈悦 | 申请(专利权)人: | 上海西浦医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D205/04 | 分类号: | C07D205/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 201613 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及有机合成领域,具体涉及一种氮杂环丁烷‑3‑甲酸的合成方法,是以2,2‑二羟甲基丙二酸‑1,3‑二乙酯,经过甲磺酰氯保护后,与二苯甲胺反应,再经过脱羧,脱二苯甲基保护,得到终产品氮杂环丁烷‑3‑甲酸。本合成方法以2,2‑二羟甲基丙二酸‑1,3‑二乙酯为原料,便宜易得,整个合成线路相较于原有合成线路的成本降低了30%以上,且不采用剧毒物质氰化钠,具有极大的工业化生产前景。 | ||
搜索关键词: | 一种 氮杂环 丁烷 甲酸 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种氮杂环丁烷-3-甲酸的合成方法,其特征在于,合成路线如下: 包括以下步骤:(1)以2,2-二羟甲基丙二酸-1,3-二乙酯(A)为原料与甲磺酰氯反应,生成中间产物(B);(2)将中间产物(B)与二苯甲胺反应,生成中间产物(C);(3)将中间产物(C)在盐酸作用下经脱羧反应后得中间产物(D);(4)将中间产物(D)在催化剂作用下,与氢气反应脱二苯甲基保护,用碱调节pH值,得目标产物(E)氮杂环丁烷-3-甲酸。
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