[发明专利]一种氮杂环丁烷-3-甲酸的合成方法有效

专利信息
申请号: 201611010633.6 申请日: 2016-11-10
公开(公告)号: CN108069889B 公开(公告)日: 2021-10-01
发明(设计)人: 秦勇;陈悦 申请(专利权)人: 上海西浦医药科技有限公司
主分类号: C07D205/04 分类号: C07D205/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 201613 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及有机合成领域,具体涉及一种氮杂环丁烷‑3‑甲酸的合成方法,是以2,2‑二羟甲基丙二酸‑1,3‑二乙酯,经过甲磺酰氯保护后,与二苯甲胺反应,再经过脱羧,脱二苯甲基保护,得到终产品氮杂环丁烷‑3‑甲酸。本合成方法以2,2‑二羟甲基丙二酸‑1,3‑二乙酯为原料,便宜易得,整个合成线路相较于原有合成线路的成本降低了30%以上,且不采用剧毒物质氰化钠,具有极大的工业化生产前景。
搜索关键词: 一种 氮杂环 丁烷 甲酸 合成 方法
【主权项】:
1.一种氮杂环丁烷-3-甲酸的合成方法,其特征在于,合成路线如下:包括以下步骤:(1)以2,2-二羟甲基丙二酸-1,3-二乙酯(A)为原料与甲磺酰氯反应,生成中间产物(B);(2)将中间产物(B)与二苯甲胺反应,生成中间产物(C);(3)将中间产物(C)在盐酸作用下经脱羧反应后得中间产物(D);(4)将中间产物(D)在催化剂作用下,与氢气反应脱二苯甲基保护,用碱调节pH值,得目标产物(E)氮杂环丁烷-3-甲酸。
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