[发明专利]采用硅纳米载体提高难溶性药物溶解度的方法

摘要

本发明公开了采用硅纳米载体提高难溶性药物溶解度的方法，其技术要点为：硅烷水溶液作为水相，曲拉通X‑100、烷烃、醇类和致孔剂混合溶剂为油相，在搅拌条件下将水相加入到油相中形成油包水反相微乳液，待微乳液稳定后加入正硅酸乙酯(TEOS)和氨水，在乳液界面触发聚合反应形成硅纳米粒，加入丙酮终止反应，清洗后将硅纳米粒加入到乙酸溶液中溶解致孔剂，即得介孔硅纳米粒。制备的介孔硅纳米粒具有中空结构，粒径为20‑100nm，中心空腔直径为5‑20nm，介孔直径为1‑10nm。该中空介孔纳米粒可以包封难溶性药物，提高药物的溶解度和生物利用度，为难溶药物增溶提供新的平台。

主权项

1.采用硅纳米载体提高难溶性药物溶解度的方法，其特征在于，包括以下工艺步骤：(1)硅烷溶于水形成微乳液水相，曲拉通X-100、烷烃、醇类和致孔剂混合形成微乳液油相；(2)油相加入到反应器内并进行搅拌，然后将水相加入到油相中形成油包水型反相微乳体系，继续搅拌稳定微乳液；(3)微乳液稳定后加入正硅酸乙酯(TEOS)和氨水触发聚合反应，反应发生在微乳液界面处，最终形成硅纳米粒，反应结束后加入丙酮终止反应；(4)离心收集硅纳米粒，并依次用无水乙醇和去离子水清洗2-5次，去除未反应的单体和溶剂；(5)清洗干净的硅纳米粒加入到乙酸溶液中，搅拌条件下溶解纳米粒中的致孔剂，在硅纳米粒外壳上形成介孔，用去离子水清洗2-5次，即得介孔硅纳米粒；(6)硅纳米粒采用溶剂浸润法装载难溶性药物，难溶性药物溶于有机溶剂配成溶液，然后加入硅纳米粒一起孵育；离心收集纳米粒用PBS缓冲溶液清洗4-10次，洗去未装载的药物，即得载药硅纳米粒。