[发明专利]一种龙胆苦苷衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 201611029418.0 | 申请日： | 2016-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN106674310B | 公开（公告）日： | 2019-10-15 |
| 发明（设计）人： | 李良;赵静峰;宛润芳;杨加琼;魏乐;刘开;张洪彬;羊晓东 | 申请（专利权）人： | 云南大学 |
| 主分类号： | C07H17/04 | 分类号： | C07H17/04;C07H1/00;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙) 11350 | 代理人： | 汤东凤 |
| 地址： | 650000 云南省昆明市翠湖北*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种龙胆苦苷衍生物的合成方法。以龙胆苦苷为原料丙酮为溶剂，与过量的2,2‑甲氧基丙烷在催化剂下室温反应得到中间产物A，中间产物A与化合物B在Grubbs催化剂存在下发生烯烃复分解反应，得到中间产物C，中间产物C在弱酸条件下脱除保护获得龙胆苦苷衍生物，该龙胆苦苷衍生物具有明显的抑菌活性。本发明的合成方法操作简单，收率高，为龙胆苦苷的结构修饰提供新的思路。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 龙胆 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种龙胆苦苷衍生物的合成方法，其特征在于，以龙胆苦苷为原料，以丙酮为溶剂，与过量的2,2‑甲氧基丙烷在催化剂存在下室温反应，得到中间产物A，将中间产物A溶解后与化合物B在Grubbs催化剂存在下发生烯烃复分解反应，得到中间产物C，中间产物C在弱酸条件下脱除保护获得龙胆苦苷衍生物，其中：![]()
上述反应式中：![]()
所述化合物B为丁香酚甲醚、苯乙烯、丁香酚、对甲氧基苯丙烯或苯丙烯。
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