[发明专利]一种烟酸酯类化合物及其制备方法与应用有效
申请号: | 201611031587.8 | 申请日: | 2016-11-22 |
公开(公告)号: | CN106749210B | 公开(公告)日: | 2019-08-09 |
发明(设计)人: | 姚庆佳;谭问非;武思民;徐扬军 | 申请(专利权)人: | 斯芬克司药物研发(天津)股份有限公司 |
主分类号: | C07D409/06 | 分类号: | C07D409/06;A61P19/02;A61P17/06 |
代理公司: | 天津市三利专利商标代理有限公司 12107 | 代理人: | 李蕊 |
地址: | 300000 天津市滨海新*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | 本发明涉及一种烟酸酯类化合物及其制备方法与应用,该化合物为2‑羟基‑3‑(癸酸脂基)‑6‑(4,4‘‑二甲基‑二氢苯并噻喃基‑6‑乙炔基)烟酸酯,以2‑羟基‑3‑(癸酸脂基)‑6‑(4,4‘‑二甲基‑二氢苯并噻喃基‑6‑乙炔基)烟酸应用二环己基碳二亚胺(DCC)与2‑羟基‑3‑(癸酸脂基)醇进行缩合反应得到;是制备选择性结合二种维A酸受体(RAR‑β;RAR‑γ),但不与维A酸X受体(RXR)结合的药物的重要中间体,是预防和治疗银屑病性关节炎,关节病性银屑病,银屑病关节炎药物的关键组成部分;其制备方法原料便宜易得,合成方法简单,是一种合成烟酸酯类化合物的全新方法,适合规模化工业生产的需要。 | ||
搜索关键词: | 制备 烟酸酯类 癸酸 脂基 羟基 二氢苯并噻喃 二甲基 乙炔基 维A酸 二环己基碳二亚胺 合成 应用 关节病性银屑病 银屑病性关节炎 银屑病关节炎 选择性结合 重要中间体 缩合反应 规模化 烟酸酯 烟酸 治疗 预防 | ||
【主权项】:
1.烟酸酯类化合物在制备预防和治疗银屑病性关节炎的药物方面的应用,其特征在于:所述烟酸酯类化合物为2‑羟基‑3‑(癸酸脂基)‑6‑(4,4‘‑二甲基‑二氢苯并噻喃基‑6‑乙炔基)烟酸酯,其结构式为(Ⅰ)所示,
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