[发明专利]一种西他列汀的中间体及其合成方法有效
| 申请号： | 201611033277.X | 申请日： | 2016-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN106748888B | 公开（公告）日： | 2018-08-21 |
| 发明（设计）人： | 罗海荣;陈双艳;马永辉;侯泓岑 | 申请（专利权）人： | 铜仁学院 |
| 主分类号： | C07C271/22 | 分类号： | C07C271/22;C07C269/06 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人： | 李进 |
| 地址： | 554300 贵州*** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种西他列汀的中间体及其合成方法，中间体为式(1)化合物，其包括：式(3)化合物与含氰基盐反应，得到式(2)化合物，再用碱水解式(2)化合物。这种合成方法，反应路线短，反应试剂较为便宜，避免了使用传统工艺中的昂贵试剂，能够有效降低生产成本，缩短合成时间，适合工业化生产。通过上述合成方法所制得的西他列汀的中间体，收率大，纯度高，有利于高品质的西他列汀的制备。 | ||
| 搜索关键词： | 式( 2 ) 西他列汀 合成 式( 1 ) 昂贵试剂 传统工艺 反应路线 反应试剂 高品质 碱水解 氰基盐 收率 制备 | ||
【主权项】：
1.一种西他列汀的中间体的合成方法，其特征在于，所述中间体为式(1)化合物，其包括：式(3)化合物与NaCN或KCN反应，得到式(2)化合物，再用碱水解所述式(2)化合物；所述式(1)化合物的结构式为：![]()
所述式(2)化合物的结构式为：![]()
所述式(3)化合物的结构式为：![]()
其中，X为Cl、Br或I；PG是氮保护基团；所述式(3)化合物的合成方法包括：式(5)化合物在酸的作用下脱去氨基上的取代基后，得到式(4)化合物，再用所述氮保护基团对所述式(4)化合物中的氨基进行保护；所述式(4)化合物的结构式为：![]()
所述式(5)化合物的结构式为：![]()
其中，X为Cl、Br或I；R1和R2与相邻的氮原子形成丁二酰亚胺基。
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