[发明专利]恩替卡韦中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201611038926.5 | 申请日： | 2016-11-12 |
| 公开（公告）号： | CN106749382B | 公开（公告）日： | 2019-01-15 |
| 发明（设计）人： | 陈令浩 | 申请（专利权）人： | 嘉兴敏实机械有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18 |
| 代理公司： | 广州天河万研知识产权代理事务所(普通合伙) 44418 | 代理人： | 刘强;陈轩 |
| 地址： | 314000 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了恩替卡韦中间体的制备方法，制备方法包括以下步骤：1)式V所示的化合物在吡啶存在下与三甲基氯硅烷反应得到式IV所示的化合物；2)将式IV所示的化合物与1,2‑乙二硫醇反应在三氟化硼乙醚络合物存在下反应得到式III所示的化合物；3)将式III所示的化合物与(三甲基硅基)甲基氯化镁在氯化亚铜催化下反应，反应结束氯化铵处理反应液得到式II所示的化合物；4)式II所示的化合物在醇钠的醇溶液中搅拌反应得到如式I所示的恩替卡韦中间体。本发明的方法为制备例如恩替卡韦中间体(式I所示的化合物及其类似物)收率高以及反应易于处理，适合工业化扩大化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 恩替卡韦中间体 制备 式III 式II 三氟化硼乙醚络合物 三甲基氯硅烷 甲基氯化镁 三甲基硅基 搅拌反应 氯化亚铜 乙二硫醇 醇溶液 类似物 氯化铵 醇钠 收率 催化 生产 | ||
【主权项】：
1.恩替卡韦中间体的制备方法，该中间体的如式I所示，![]()
制备方法包括以下步骤：1)式V所示的化合物在吡啶存在下与三甲基氯硅烷反应得到式IV所示的化合物；2)将式IV所示的化合物与1,2‑乙二硫醇在三氟化硼乙醚络合物存在下反应得到式III所示的化合物；3)将式III所示的化合物与(三甲基硅基)甲基氯化镁在氯化亚铜催化下反应，反应结束氯化铵处理反应液得到式II所示的化合物；4)式II所示的化合物在醇钠的醇溶液中搅拌反应得到如式I所示的恩替卡韦中间体；![]()
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