[发明专利]一种芳环并[a]咔唑类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201611042848.6 | 申请日： | 2016-11-24 |
| 公开（公告）号： | CN106588747B | 公开（公告）日： | 2019-04-02 |
| 发明（设计）人： | 范学森;李彬;张新迎;张蓓蓓;何艳 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D209/80 | 分类号： | C07D209/80;C07D409/04;C07D495/04 |
| 代理公司： | 新乡市平原专利有限责任公司 41107 | 代理人： | 于兆惠 |
| 地址： | 453007 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种芳环并[a]咔唑类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：分别将2‑苯基吲哚类化合物、2‑(萘‑1‑基)吲哚类化合物或2‑(噻吩‑2‑基)吲哚类化合物与重氮化合物一起溶于溶剂中，然后加入催化剂和添加剂，于100‑140℃反应，分别制得苯并[a]咔唑类化合物、萘并[a]咔唑类化合物或噻吩并[a]咔唑类化合物。本发明以2‑取代吲哚类化合物及重氮化合物为原料，通过一锅串联反应，直接得到芳环并[a]咔唑类化合物，合成过程操作简便，条件温和，底物适用范围广，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 咔唑类化合物 芳环 吲哚类化合物 重氮化合物 取代吲哚类化合物 合成 技术方案要点 有机合成技术 苯基吲哚 串联反应 合成过程 类化合物 溶剂 底物 催化剂 添加剂 | ||
【主权项】：
1.一种芳环并[a]咔唑类化合物的合成方法，其特征在于苯并[a]咔唑类化合物的具体合成过程为：将2‑苯基吲哚类化合物1和重氮化合物2溶于溶剂中，然后加入催化剂和添加剂，于100‑140℃反应制得苯并[a]咔唑类化合物3，该合成方法中的反应方程式为：![]()
其中R1为氢、甲基、氟或氯，R2为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基或三氟甲基，R3为烷基、噻吩‑2‑基、苯基或取代苯基，该取代苯基苯环上的取代基为氟、氯、溴、甲基、甲氧基或三氟甲基，R4为乙氧酰基或乙酰基，溶剂为1,2‑二氯乙烷、甲醇、四氢呋喃、乙腈或1,4‑二氧六环，催化剂为双环戊二烯基二氯化铑，添加剂为醋酸银、硝酸银、碳酸银、醋酸铜、醋酸、醋酸钠或醋酸铯。
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