[发明专利]一种稳定同位素标记手性磷试剂及其制备方法与应用

摘要

一种稳定同位素标记手性磷试剂及其制备方法与应用，涉及手性磷试剂。制备方法：步骤1：稳定同位素标记的醇1的制备；步骤2：稳定同位素标记的亚磷酸酯2的制备；步骤3：稳定同位素标记的N‑磷酰化氨基酸3的制备；步骤4：稳定同位素标记N‑磷酰化氨基酸活化酯4的制备。所述稳定同位素标记手性磷试剂在对含有氨基手性化合物的手性比例进行定量分析；对含有氨基代谢物，如氨基酸、小肽或多肽等进行稳定同位素磷试剂标记定量质谱分析；对生物样品中含有氨基的代谢物进行定量质谱分析中的应用。反应时间短，标记具有高效和高选择性，样品处理步骤简单。

主权项

1.一种稳定同位素标记手性磷试剂，其特征在于其结构式如下：其中，a为16或18；b为12或13；c为1或2；d为14或15；且不包括a为16，b为12，c为1和d为14的未标记结构；n为1、2、3或5；R为L‑或D‑氨基酸的侧链取代基(A)‑(G)，包括如下结构：A为N‑羟基化合物取代基，包括N‑羟基琥珀酰亚胺(I)、N‑羟基邻苯二甲酰亚胺(J)、N‑羟基戊二酰亚胺(K)、N‑羟基‑5‑降冰片烯‑2,3‑二甲酰亚胺(L)、1‑羟基苯并三氮唑(M)及3‑羟基‑4‑氧‑3,4‑二氢‑1,2,3‑苯并三氮嗪(N)，化学结构如下：