[发明专利]一种羟基吡啶酮类贫铀促排剂及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201611054887.8 | 申请日： | 2016-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN106588757B | 公开（公告）日： | 2019-03-05 |
| 发明（设计）人： | 马宗平;谢翔;卓连刚;黄曾;何遥;刘飞;张锐;陈琪萍;牟婉君;李兴亮;魏洪源;蹇源;张佳强;王定林;党宇峰;王博;刘超 | 申请（专利权）人： | 中国工程物理研究院核物理与化学研究所 |
| 主分类号： | C07D213/69 | 分类号： | C07D213/69;A61K31/444;A61P39/04;G21F9/00 |
| 代理公司： | 成都科海专利事务有限责任公司 51202 | 代理人： | 邓继轩;周敏 |
| 地址： | 621900 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种羟基吡啶酮类贫铀促排剂及其制备方法和用途，其特征在于，以溴乙酸乙酯和2，3‑二羟基吡啶为原料进行溴取代反应得到羟基吡啶酮化合物；经过苄基保护羟基和皂化反应水解乙酯得到1位羧酸，使用硫酮活化羧基后，再使用赖氨酸与活化的3，2‑羟基吡啶酮类衍生物发生酰胺化反应得到苄基保护的目标产物前体，最后通过Pd/C在氢气条件下脱除苄基得到目标羟基吡啶酮类贫铀促排剂。本发明的化合物的结构特点是，双羟基吡啶酮具有独特的齿状结构，赖氨酸基团的引入使得可与金属离子形成稳定的配合物，从而可作为一种潜在的促排剂应用于生物体内贫铀促排等领域，其优点在于水溶性好、促排能力强、选择性高和毒性低。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基吡啶酮 贫铀促排剂 苄基保护 活化 制备 二羟基吡啶 赖氨酸基团 溴取代反应 溴乙酸乙酯 酰胺化反应 齿状结构 金属离子 目标产物 目标羟基 氢气条件 皂化反应 吡啶酮类 促排剂 赖氨酸 能力强 配合物 潜在的 双羟基 再使用 吡啶酮 硫酮 贫铀 前体 水解 脱除 乙酯 苄基 羟基 羧基 羧酸 体内 引入 应用 | ||
【主权项】：
1.一种羟基吡啶酮类贫铀促排剂，其特征在于，该化合物的结构如下式：![]()
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