[发明专利]达非那新中间体2，3-二氢-5-苯并呋喃乙酸的制备新方法有效
| 申请号： | 201611078216.5 | 申请日： | 2016-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN107721955B | 公开（公告）日： | 2019-10-11 |
| 发明（设计）人： | 郭荣耀;王晓锋 | 申请（专利权）人： | 内蒙古京东药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/79 | 分类号： | C07D307/79;C07D405/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 012216 内蒙古自治区乌兰察*** | 国省代码： | 内蒙古;15 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种达非那新中间体——2，3‑二氢‑5‑苯并呋喃乙酸的制备方法。由对羟基苯乙酸和溴代乙醛的缩醛为起始原料，在碱存在的条件下经O‑烷基化反应得到相应的醚类化合物；再经酯化反应后得到相应的酯；在PPA(多聚磷酸)的作用下，环合得到2，3‑苯并呋喃‑5‑乙酸酯；2，3‑苯并呋喃‑5‑乙酸酯经水解、酸化得到相应的羧酸；再经催化氢化得到2，3‑二氢‑5‑苯并呋喃乙酸；或者先将2，3‑苯并呋喃‑5‑乙酸酯催化氢化得到2，3‑二氢‑5‑苯并呋喃乙酸酯；再水解、酸化后得到2，3‑二氢‑5‑苯并呋喃乙酸。本发明方法简便而安全、各反应原料价廉易得、反应收率高、尤其是适于工业化生产2，3‑二氢‑5‑苯并呋喃乙酸。 | ||
| 搜索关键词： | 中间体 呋喃 乙酸 制备 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备2，3‑二氢‑5‑苯并呋喃乙酸的方法，其特征在于包括以下步骤：1)由对羟基苯乙酸和卤代乙醛的缩醛为起始原料，在碱存在的条件下经O‑烷基化反应得到化合物13；2)化合物13经酯化后得到化合物14；3)利用多聚磷酸的作用，使化合物14环合生成化合物15；4)步骤3)的化合物15经水解后再酸化得到化合物16；5)步骤4)的化合物16用Raney Ni催化加氢得到化合物1；或者6)步骤3)的化合物15用Pd/C催化加氢得到化合物17；7)步骤6)的化合物17经水解后再酸化得到化合物1；![]()
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