[发明专利]一种恩替卡韦中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201611078380.6 | 申请日： | 2016-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN106588931B | 公开（公告）日： | 2018-05-01 |
| 发明（设计）人： | 顾艳飞;郭松坡 | 申请（专利权）人： | 苏州维永生物医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所11569 | 代理人： | 王加贵 |
| 地址： | 215400 江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种恩替卡韦中间体的制备方法，用于解决现有技术中环境不友好、生产成本高、操作复杂、无法规模化生产的问题。本发明提供的一种恩替卡韦中间体的制备方法，包括两步a)将式(1)所示化合物在室温酸性条件下，以氧气为氧化剂，在Fe(NO3)3·9H2O，2,2′‑联吡啶和2,2,6,6‑四甲基哌啶‑氧化物的联合催化下，反应生成式(2)所示化合物；b)在室温条件下，将式(2)所示化合物加入N‑甲基‑2‑甲磺酰基‑苯并咪唑及叔丁醇钾的溶液反应生成式(3)所示化合物。该方法产物收率高、纯度高，并且反应条件温和、安全、操作简便，有效降低生产成本，有利于规模化的工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 恩替卡韦 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种恩替卡韦中间体的制备方法，其特征在于,所述的中间体为式(3)所示化合物，式(3)所示化合物是采用包括以下步骤的方法制备的：a)将式(1)所示化合物在室温酸性条件下，以氧气为氧化剂，在Fe(NO3)3·9H2O，2,2′‑联吡啶和2,2,6,6‑四甲基哌啶‑氧化物的联合催化下，反应生成式(2)所示化合物；b)在室温条件下，将式(2)所示化合物加入N‑甲基‑2‑甲磺酰基‑苯并咪唑及叔丁醇钾的溶液反应生成式(3)所示化合物；步骤b)中，式(2)所示化合物、N‑甲基‑2‑甲磺酰基‑苯并咪唑及叔丁醇钾物质的量比为0.5‑2︰1‑1.5︰2‑4；步骤b)中，控制反应时间为1‑3小时。
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