[发明专利]一种苯并[1,3]-四氢噻嗪衍生物的合成方法

摘要

本发明公开了一种苯并[1,3]‑四氢噻嗪衍生物的合成方法。本方法以具有结构多样性的N,S‑缩烯酮衍生物为原料在铜盐促进下，通过分子内的环化反应，合成苯并[1,3]‑四氢噻嗪衍生物。与已报道的苯并[1,3]‑四氢噻嗪衍生物合成方法相比较，本发明具有反应原料毒性低、操作简便、反应条件温和、反应效率高等优点。

主权项

一种苯并[1,3]‑四氢噻嗪衍生物的合成方法，苯并[1,3]‑四氢噻嗪衍生物1的结构式如下，R¹为芳基C₆H_5‑aX_a，萘基C₁₀H_7‑bX_b或五元杂环化合物C₄H_3‑cX_cY；其中X为芳环、萘环或五元杂环上取代基团，可以是卤素、硝基、氰基、酯基、酰基、C₁‑C₃烷基或C₁‑C₃烷氧基；Y为氧原子或硫原子；a为0‑5的整数，b为0‑7的整数，c为0‑3的整数；R²为苯环上取代基，可以是卤素、硝基、氰基、酯基、酰基、C₁‑C₃烷基或C₁‑C₃烷氧基；R²可以位于芳环的1‑4位；n为苯环上取代基数目，n为0‑4的整数；X为卤素、C₁‑C₃烷硫基、C₁‑C₃烷氧基或乙酰氧基；以N,S‑缩烯酮衍生物2为原料，Cu盐为促进剂，锂盐为添加剂，通过分子内环化反应，生成苯并[1,3]‑四氢噻嗪衍生物1；N,S‑缩烯酮衍生物2的分子结构式如下，R¹为芳基C₆H_5‑aX_a，萘基C₁₀H_7‑bX_b或五元杂环化合物C₄H_3‑cX_cY；其中X为芳环、萘环或五元杂环上取代基团，可以是卤素、硝基、氰基、酯基、酰基、C₁‑C₃烷基或C₁‑C₃烷氧基；Y为氧原子或硫原子；a为0‑5的整数，b为0‑7的整数，c为0‑3的整数；R²为苯环上取代基，可以是卤素、硝基、氰基、酯基、酰基、C₁‑C₃烷基或C₁‑C₃烷氧基；R²可以位于芳环的1‑4位；n为苯环上取代基数目，n为0‑4的整数；合成路线如下述反应式所示，