[发明专利]GFT505及其中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201611108807.2 | 申请日： | 2016-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN106674069A | 公开（公告）日： | 2017-05-17 |
| 发明（设计）人： | 应述欢;皮红军;陈健;邹宝勤;何淼 | 申请（专利权）人： | 上海博志研新药物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C319/20 | 分类号： | C07C319/20;C07C323/22 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国（上海）*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了GFT505及其中间体的制备方法。本发明提供了一种GFT505中间体I的制备方法，包括以下步骤：有机溶剂中，将化合物II与叔丁醇碱金属盐进行异构化反应得到GFT505中间体I。本发明的制备方法操作简单安全，无需特种纯化设备、反应时间短、副产物少、收率高、避免了后处理过程中用柱层析分离的繁琐操作，制得的产品纯度大于99.0％；Z式异构体降至0.1％以下，其他杂质均小于0.5％，适合于工业化生产。采用本发明的制备方法获得的GFT505中间体I制备的GFT505III，纯度大于99.50％，所有杂质均小于0.1％，达到原料药标准。 |
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| 搜索关键词： | gft505 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种GFT505中间体I的制备方法，其特征在于其包括以下步骤：有机溶剂中，将化合物II与叔丁醇碱金属盐进行异构化反应得到GFT505中间体I即可；所述的化合物II是双键的Z/E混合物，所述的GFT505中间体I为E式化合物；所述的双键的Z/E混合物是指Z式产物占混合物总质量的0.1％～99.0％，包括0.1％，包括99.0％；所述的E式化合物是指E式化合物的含量达到99.0％以上，包括99.0％；
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