[发明专利]高浓缩药物颗粒、制剂、混悬剂及其应用

摘要

描述了高浓缩药物颗粒制剂，其中药物占颗粒制剂的约25wt％－80wt％。本发明的颗粒制剂包含例如大分子例如蛋白质和/或小分子(例如类固醇激素)。该颗粒制剂典型地还包括一种或多种其他成分，例如一种或多种稳定剂(例如碳水化合物、抗氧化剂、氨基酸和缓冲剂)。这种高浓缩颗粒制剂可以与悬浮载体合并成混悬制剂。该混悬制剂包含(i)非水性的、单相载体，该载体包含一种或多种聚合物以及一种或多种溶剂，其中该载体表现出粘性流体特征，以及(ii)高浓缩药物颗粒制剂。还描述了用于递送该混悬制剂的装置以及使用方法。本发明提供了用于改善患者依从性和扩展药物利用率的药物制剂和递送中的所需改善。

主权项

渗透递药装置，用于艾塞那肽的延长递送，所述渗透递药装置包含：药物混悬制剂，其在40℃具有至少6个月的化学和物理稳定性，所述制剂包含，颗粒制剂，其包含25wt％－80wt％的艾塞那肽；和75wt％－20wt％的一种或多种其他成分，其中所述一种或多种其他成分包含抗氧化剂、碳水化合物和缓冲剂；和包含一种或多种聚合物和一种或多种溶剂的非水性、单相悬浮载体；其中所述悬浮载体在33℃具有约8,000至约25,000泊的粘度，且所述颗粒制剂均匀地分散于所述悬浮载体中；并且其中所述渗透递药装置释放艾塞那肽，在37℃以缓释体外释放速率为至多80μg/天至少100天。