[发明专利]大环化合物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201611126823.4 申请日: 2012-03-29
公开(公告)号: CN107417766A 公开(公告)日: 2017-12-01
发明(设计)人: S·J·摩斯;M·A·格雷戈里;B·威尔金森 申请(专利权)人: 纽洛维弗制药有限公司
主分类号: C07K5/06 分类号: C07K5/06;A61K38/05;A61P31/14;A61P31/18;A61P31/12
代理公司: 北京市中咨律师事务所11247 代理人: 沈晓书,黄革生
地址: 瑞典*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明涉及大环化合物及其制备方法。本发明特别提供了用于治疗病毒感染或用作免疫抑制剂的式(I)化合物。
搜索关键词: 环化 及其 制备 方法
【主权项】:
式(I)化合物:其中:部分X1表示‑OR1;R1表示烷基、链烯基、环烷基、环烯基、烷基环烷基、烷基环烯基、链烯基环烷基、链烯基环烯基、芳基、杂芳基、烷基芳基、烷基杂芳基、链烯基芳基或链烯基杂芳基,任何所述基团可以任选被单环芳基或单环杂芳基取代;并且其中不是芳基或杂芳基的部分的R1中的一个或多个碳原子任选被选自O、N和S(O)p的杂原子代替,其中p表示0、1或2并且其中R1中的一个或多个碳原子任选被羰基代替;并且其中R1基团的一个或多个碳原子可以任选被一个或多个卤素原子取代;或者R1表示氢;R9表示H或OH;n表示单键或双键,除了当n表示双键时,R9表示H;R4、R5、R6、R7和R8独立地表示H、F、Cl、Br、链烯基或烷基,其中所述烷基的一个或多个碳原子任选被选自O、N和S(O)p的杂原子代替,其中p表示0、1或2并且其中所述烷基的一个或多个碳原子任选被羰基代替并且所述烷基可以任选被一个或多个卤素原子取代;X2、X3、X4、X5和X6独立地表示C;条件是当R4、R6、R7和R8均表示H并且X2、X3、X4、X5和X6均表示C时,则R5不能表示OH、‑O烷基或‑O(CO)烷基;包括其任何互变异构体;并且包括其甲醇加合物,其中通过C‑53酮和C‑15羟基以及甲醇的结合形成缩酮;或其可药用盐。
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