[发明专利]含氨基二硫代甲酸酯的刺芒柄花素衍生物、制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用有效
申请号: | 201611129330.6 | 申请日: | 2016-12-09 |
公开(公告)号: | CN106674182B | 公开(公告)日: | 2018-09-04 |
发明(设计)人: | 张雁冰;付冬君;毛若望;宋健;赵若含;张赛扬;赵兵;刘英超;刘宏民 | 申请(专利权)人: | 郑州大学 |
主分类号: | C07D311/36 | 分类号: | C07D311/36;A61P35/00 |
代理公司: | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人: | 时立新 |
地址: | 450001 河南*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | 本发明公开了一类含氨基二硫代甲酸酯的刺芒柄花素衍生物、它们的制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用,属于药物化学领域。本发明将刺芒柄花素母核与氨基二硫代甲酸酯活性单元结合,简单高效绿色环保地合成了含氨基二硫代甲酸酯的刺芒柄花素衍生物。其具有如下结构通式:该类化合物体外抗癌活性试验表明对多种肿瘤细胞EC‑109、MGC‑803、PC‑3均具有一定的抑制作用。相比于天然的刺芒柄花素,含氨基二硫代甲酸酯的刺芒柄花素衍生物I‑8的抗前列腺癌活性约提高28倍,可作为进一步开发的候选或者先导化合物,应用于制备抗肿瘤药物。 | ||
搜索关键词: | 氨基 二硫代 甲酸 刺芒柄花素 衍生物 制备 方法 及其 肿瘤 药物 中的 应用 | ||
【主权项】:
1.含氨基二硫代甲酸酯的刺芒柄花素衍生物,其特征在于,选如下化合物之一:。
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