[发明专利]一种苯并二氮杂*衍生物的氢溴酸盐及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201611132114.7 申请日: 2016-12-09
公开(公告)号: CN108503644B 公开(公告)日: 2019-06-14
发明(设计)人: 黄浩喜;卓国清;商国宁;梁臻;储婷;陈翠翠;罗鸣;李英富;苏忠海 申请(专利权)人: 成都倍特药业有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/5517;A61P25/20;A61P25/22;A61P21/02;A61P25/08;A61P23/00;A61K9/08;A61K9/19
代理公司: 成都华风专利事务所(普通合伙) 51223 代理人: 徐丰;杜朗宇
地址: 610041 四*** 国省代码: 四川;51
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摘要: 发明提供了3‑[(4s)‑8‑溴‑1‑甲基‑6‑(2‑吡啶基)‑4H‑咪唑[1,2‑a][1,4]苯并二氮杂‑4‑基]丙酸甲酯的氢溴酸盐及其相关晶型与制备方法和用途。该氢溴酸盐,溶解度极佳(>100mg/ml),显著优于该化合物当前各市售或研发的其他盐类产品,尤其适合注射剂的制备,并且各种晶型形式下的稳定性也相对较好,具有良好的实用价值和市场前景。
搜索关键词: 氢溴酸盐 制备 丙酸甲酯 晶型形式 盐类产品 溶解度 注射剂 吡啶基 晶型 研发 咪唑
【主权项】:
1.如式I所示化合物的氢溴酸盐:;式(I)化合物与氢溴酸的化学配比为1:1;所述氢溴酸盐以α晶型形式存在,使用Cu‑ka辐射,得到的X‑射线粉末衍射图谱中,至少包括位于约13.7±0.2、16.0±0.2、19.2±0.2、8.2±0.2、10.3±0.2、12.6±0.2、15.1±0.2、20.7±0.2、23.2±0.2、25.5±0.2度2θ处的特征峰。
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