[发明专利]一种多功能纳米药物载体及其形成的载药胶束及载药胶束制备方法

摘要

本发明公开一种多功能纳米药物载体及其形成的载药胶束及载药胶束制备方法。所述多功能纳米药物载体，由粒径为30~200 nm且均匀分布的复合胶束组成；所述复合胶束在pH 为7.4水溶液中为核‑壳结构。本发明制备的纳米药物载体，表面结构可通过改变不同嵌段共聚物比例灵活调控；靶向基团针对肿瘤细胞具有特异性靶向作用；载药系统具有响应性释放能力，在酸性条件下释放相对较快，而在正常组织环境中释放较慢；载药体系生物相容性较好，并具有生物可降解性；制备工艺简单、易于操作。因此尤其构成的载药胶束保留了表面PEG修饰及表面结构所带来的长循环性能，同时可有效提高肿瘤细胞摄取能力，有效提高抗肿瘤治疗效果。

主权项

一种多功能纳米药物载体，其特征在于，由粒径为30~200 nm且均匀分布的复合胶束组成；所述复合胶束由双亲性嵌段共聚物A和双亲性嵌段共聚物B通过在水溶液中自组装形成，所述双亲性嵌段共聚物A为聚乙二醇‑b‑聚环己内酯，即PEG‑b‑PCL1，其亲水端为聚乙二醇PEG、疏水端为聚环己内酯PCL1；所述双亲性嵌段共聚物B为聚环己内酯‑b‑聚β氨酯‑c(RGDfK)，即PCL2‑b‑PAE‑c(RGDfK)，其中c(RGDfK)为短链环肽，所述短链环肽的氨基酸序列为cyclo(Arg‑Gly‑Asp‑d‑Phe‑Lys)，其亲水端为PAE‑c(RGDfK)、疏水端为聚环己内酯PCL2；所述PCL1、PCL2的分子量为2~10kDa，且其差值<5kDa；所述复合胶束在pH 为7.4水溶液中为核‑壳结构，其中核为疏水端PCL，壳层为PEG和PAE‑c(RGDfK)的复合壳层。