[发明专利]肝靶向的毛菊苣总倍半萜磁性脂质体纳米粒及制备方法

摘要

本发明提供了提供一种肝靶向的毛菊苣总倍半萜磁性脂质体纳米粒及制备方法，是由毛菊苣总倍半萜提取物、卵磷脂、胆固醇、无水乙醇、pH 6.8‑7.4的磷酸盐缓冲液和磁性纳米混悬液组成，采用以毛菊苣总倍半萜提取物为模型药物，通过纳米脂质体技术包封于脂质体中，再外加磁性纳米液制备成具有肝靶向的新型药物载体磁性脂质体纳米粒。将药物与纳米级的磁性粒子结合，通过磁性导向系统控制，将药物靶向输送到病变部位，提高靶部位的有效血药浓度，从而增强治疗效果，减轻药物不良反应。该给药载体同时具有纳米粒功能，当其进入体内后，利用体外磁场效应引导脂质体纳米粒在体内定向移动和定位集中，使药物的靶向性和专一性增强，从而达到高效、速效、低毒的治疗效果。

主权项

1.一种肝靶向的毛菊苣总倍半萜磁性脂质体纳米粒的制备方法，其特征在于以10g为基数，由毛菊苣总倍半萜提取物40‑160 mg、卵磷脂800‑3500 mg、胆固醇160‑640 mg、无水乙醇2‑20 ml、pH 6.8‑7.4的磷酸盐缓冲液1‑10 ml和磁性纳米混悬液1‑10 ml制成，具体操作按下列步骤进行：a、将卵磷脂800‑3500 mg、胆固醇160‑640 mg和毛菊苣总倍半萜提取物40‑160 mg加入到无水乙醇2‑20 ml中，超声使溶解均匀，其中卵磷脂为大豆卵磷脂和氢化大豆卵磷脂，或卵磷脂为蛋黄卵磷脂，或卵磷脂为磷脂酰胆碱；b、将步骤a的溶液加入到恒温60℃的pH 6.8‑7.4的磷酸盐缓冲液1‑10 ml中，在温度40‑60℃水浴条件下磁力搅拌1h，除去乙醇，再用400 W超声细胞粉碎仪探头超声150次，得到毛菊苣总倍半萜提取物普通脂质体；c、将步骤b得到的普通脂质体通过具有细孔径的针头或管道注入到2%吐温80的Fe₃O₄磁性纳米粒混悬液中，注入速度为1‑3mL/min，恒温振荡，待脂质体滴加完毕后水浴30 min，静置吸附20‑40 min后进行分离，冷冻干燥得到粒径为30‑150nm的磁性脂质体纳米粒。