[发明专利]聚乙二醇青蒿琥酯在制备抗肿瘤药物中的应用

摘要

本发明提供了式(I)所示的聚乙二醇青蒿琥酯在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明通过体外肿瘤细胞毒性试验和动物移植瘤试验发现式(I)所示的聚乙二醇青蒿琥酯可以较好的抑制人体多种癌细胞的增殖，且对正常细胞的增殖不会造成影响，因此，作为制备抗肿瘤药物应用具有较好的前景。

主权项

式(I)所示的聚乙二醇青蒿琥酯在制备抗肿瘤药物中的应用：式(I)中，POLY为聚乙二醇残基，数均分子量为200～100000Da；X选自‑NH‑、‑O‑或甲氧基；Y选自含有双氨基和单羧基的氨基酸残基，所述氨基酸的羧基与X成酰胺键或酯键，向远端引出多氨基基团与青蒿琥酯的羧基成酰胺；m和n独立地选自0、1或2；r和s代表与Y通过酰胺键相连的青蒿琥酯的数量；并且：当m和n均不为0时，r和s分别为n和m的2倍数，并且青蒿琥酯通过羧基与Y引出的多氨基成酰胺；当m为0且n不为0或者m不为0且n为0时，r和s分别为n和m的2倍数，并且青蒿琥酯通过羧基与Y引出的多氨基成酰胺，m为0或n为0的一端的X为甲氧基；或当m和n同时为0时，r和s均为1，青蒿琥酯通过羧基与X成酯或酰胺。