[发明专利]一种抗变形链球菌的新型噻唑类化合物XQH-3-6及其应用有效

专利信息
申请号: 201611155086.0 申请日: 2016-12-14
公开(公告)号: CN106588911B 公开(公告)日: 2019-01-18
发明(设计)人: 李荀;胡玮;吴一波;王川东;丁坤;王艳;李星;陆地;刘孝涛 申请(专利权)人: 山东大学
主分类号: C07D417/12 分类号: C07D417/12;A61K31/454;A61P1/02;A61P31/02;A01N47/38;A01P1/00;A61K8/49;A61Q11/00;A61Q17/00
代理公司: 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 代理人: 李健康
地址: 250100 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明公开了一种能抑制变形链球菌的新型噻唑类化合物,该化合物编号为XQH‑3‑6,分子式为C16H16ClN5O4S,分子量为409.85,中文名称为N1‑(3‑氯苯基‑N4‑(5‑硝基噻唑‑2‑基))哌啶‑1,4‑二甲酰胺。实验证实本发明的化合物对浮游状态下的变形链球菌模式菌株和临床菌株均呈现出良好的抑菌活性和杀菌活性。同时,当培养基中化合物XQH‑3‑6终浓度达到4mg/L时对变形链球菌生物膜的抑制率达到97%以上。本发明涉及的化合物分子量小、结构相对简单,抑菌实验证实具有抑制性强、杀伤效果好等特点,能够显著抑制龋病的主要致病菌‑变形链球菌浮游细胞的生长和生物膜的形成,具有预防龋病的潜力,可以作为预防龋齿的新型靶向候选药物。
搜索关键词: 变形链球菌 链球菌 噻唑类化合物 生物膜 化合物分子量 致病菌 浮游状态 候选药物 临床菌株 模式菌株 杀菌活性 硝基噻唑 抑菌活性 抑制变形 预防龋病 培养基 甲酰胺 抗变形 氯苯基 抑制率 抑制性 龋齿 浮游 杀伤 靶向 龋病 抑菌 哌啶 细胞 生长 预防 应用
【主权项】:
1.一种抗变形链球菌的噻唑类化合物XQH‑3‑6,其特征在于:该化合物化学分子式为C16H16ClN5O4S,中文名称为N1‑(3‑氯苯基‑N4‑(5‑硝基噻唑‑2‑基))哌啶‑1,4‑二甲酰胺,英文名称为N1‑(3‑chlorophenyl)‑N4‑(5‑nitrothiazol‑2‑yl)piperidine‑1,4‑dicarboxamide,分子量为409.85,其化学结构如式(1)所示:
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