[发明专利]一种7‑氮杂螺环‑[3,5]‑壬烷‑2‑醇及其盐酸盐化合物的合成方法在审
| 申请号： | 201611159260.9 | 申请日： | 2016-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN106674112A | 公开（公告）日： | 2017-05-17 |
| 发明（设计）人： | 茅仲平;马东旭;葛永辉;任雪景;李景伟 | 申请（专利权）人： | 苏州汉德创宏生化科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D221/20 | 分类号： | C07D221/20 |
| 代理公司： | 南京纵横知识产权代理有限公司32224 | 代理人： | 董建林 |
| 地址： | 215006 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种7‑氮杂螺环‑[3,5]‑壬烷‑2‑醇及其盐酸盐化合物，具体为以N‑Boc‑4‑哌啶酮为原料，经wittig反应制得N‑Boc‑4‑亚甲基哌啶，再由锌/铜催化三氯乙酰氯[2+2]环化合成N‑Boc‑7‑氮杂螺环酮，该螺环酮中间体在室温下经硼氢化钠还原成N‑Boc‑7‑氮杂螺环醇，最后由2摩尔/L的盐酸乙酸乙酯脱Boc制得目标产品的盐酸盐，纯度高达98%。本发明所用到的试剂、原料经济易得，操作简便，产品纯度高，适合批量化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氮杂螺环 壬烷 及其 盐酸 盐化 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种7‑氮杂螺环‑[3,5]‑壬烷‑2‑醇盐酸盐的合成方法，其特征在于，包括步骤：(1)制备磷叶立德试剂，并向磷叶立德试剂中加入式I化合物：N‑Boc‑4‑哌啶酮，进行wittig反应，纯化得式Ⅱ化合物：N‑Boc‑4‑亚甲基哌啶；(2)式Ⅱ化合物经环化反应，并纯化后得式Ⅲ化合物：N‑Boc‑7‑氮杂螺环酮；(3)式Ⅲ化合物经还原反应后，纯化得式Ⅳ化合物：N‑Boc‑7‑氮杂螺环醇；(4)在酸性条件下，式Ⅳ化合物经脱Boc反应后得式Ⅴ化合物：7‑氮杂螺环醇盐酸盐。
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