[发明专利]布瓦西坦中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201611175300.9 | 申请日： | 2016-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN108203419B | 公开（公告）日： | 2020-04-28 |
| 发明（设计）人： | 徐辉;郭四根 | 申请（专利权）人： | 浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/33 | 分类号： | C07D307/33 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 312500 浙江省绍兴*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种(R)‑4‑丙基‑4,5‑二氢呋喃‑2‑酮的制备方法，通过对羧酸化合物进行手性拆分，得到R构型羧酸化合物和S构型羧酸化合物；分别将R构型羧酸化合物和/或S构型羧酸化合物经反应得到(R)‑4‑丙基‑4,5‑二氢呋喃‑2‑酮。本发明的制备方法巧妙地设计了合成路线，将羧酸化合物经过拆分得到的两个光学纯异构体，分别经不同的反应路线综合利用，最终得到目标化合物，在保证光学纯度的同时提高了异构体的利用率，省去了对另一半异构体进行消旋化和再次拆分的繁琐步骤。 | ||
| 搜索关键词： | 布瓦西坦 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种(R)‑4‑丙基‑4,5‑二氢呋喃‑2‑酮的制备方法，其包括下述步骤：(1)制备羧酸化合物C；其中，R1为羟基保护基；![]()
(2)对羧酸化合物C进行手性拆分，得到R构型羧酸化合物C‑1和S构型羧酸化合物C‑2；![]()
(3)将R构型羧酸化合物C‑1经反应得到中间体G‑1，将中间体G‑1经反应得到(R)‑4‑丙基‑4,5‑二氢呋喃‑2‑酮；其中，R2为碳1‑4的烷基或氢；![]()
和/或，将S构型羧酸化合物C‑2经反应得到中间体E‑2，然后将中间体E‑2经反应得到中间体H‑2，再将中间体H‑2经反应得到(R)‑4‑丙基‑4,5‑二氢呋喃‑2‑酮；其中，R3为羟基保护基，且R3与R1不相同；R4为碳1‑4的烷基或氢；![]()
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