[发明专利]一种制备索马鲁肽的方法在审
| 申请号： | 201611180805.4 | 申请日： | 2016-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN108203462A | 公开（公告）日： | 2018-06-26 |
| 发明（设计）人： | 不公告发明人 | 申请（专利权）人： | 上海脉凯生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 202150 上海市崇明县*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及多肽合成技术领域，特别涉及一种索马鲁肽的合成方法。本发明提供的合成方法，通过1)优先偶联lys26的侧链，2)使用O‑异酰化二肽，有效打破索马鲁肽合成过程中的β折叠的二级结构，避免了多肽合成过程中的缩聚问题，后通过O→N转移反应将酯化索马鲁肽转化为索马鲁肽。该方法降低了产品的合成难度，避免了多种杂质的生成，保证了药物多肽索马鲁肽原料药的产品质量，增加了产品的收率，提高了单批生产索马鲁肽的规模，使得索马鲁肽的大批量生产成为现实。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 多肽合成技术 多肽合成 二级结构 合成难度 药物多肽 转移反应 酰化二肽 批生产 原料药 折叠的 肽合成 侧链 偶联 收率 缩聚 酯化 制备 转化 保证 生产 | ||
【主权项】：
1.本发明提供的方法，其特征在于，包括以下几个步骤：(1)获得结构式I所示结构的化合物。(2)取树脂活化后，逐步偶联Gly37,Arg36,Gly35,Arg34,Val33,Leu32,Trp31,Ala30,Ile29,Phe28,Glu27后形成第一肽树脂。(3)取第一树脂，偶联Lys26及其侧链，脱去Lys主链氨基保护基，得到第二肽树脂。(4)取第二肽树脂，偶联相应的氨基酸及O‑异酰化二肽后构成第三肽树脂。(5)将第三肽树脂经过裂解得到酯化索马鲁肽。(6)将酯化索马鲁肽进行O→N转移反应，就可以得到粗品索马鲁肽，经过纯化就可以得到纯品索马鲁肽。
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