[发明专利]用于治疗或预防疟疾的疟原虫表面阴离子通道抑制剂

摘要

本发明提供了治疗或预防疟疾的方法，其包括，给动物施用有效量的式(I)的化合物Q‑Y‑R1‑R2(I)，其中Q、Y、R1和R2如本文中所述。也提供了抑制动物中的寄生虫的疟原虫表面阴离子通道的方法。本发明也提供了药物组合物，其包含与任意一种或多种由式II、V和VI代表的化合物相组合的由式(I)表示的化合物。也提供了所述药物组合物在包括人类的动物中用于治疗或预防疟疾或用于抑制疟原虫表面阴离子通道的用途。本发明也提供了clag3氨基酸序列和有关的核酸、载体、宿主细胞、细胞群体、抗体和药物组合物。

主权项

式(I)的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗或预防动物中的疟疾的药物的应用：Q‑Y‑R1‑R2  (I)，其中：Q选自由以下组成的组：与芳基稠合的二氧代杂环、与杂环基团连接的杂环酰氨基、烷基、与杂环酰氨基稠合的杂环基团、芳氨基羰基、氨基、杂环酰氨基和杂环氨基，除了氨基以外，它们中的每一个任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自由以下组成的组：卤素、羟基、巯基、烷氧基、烷硫基、硝基、氰基、氨基、烷基、芳基、羟基烷基、卤代烷基、氰基烷基、氨基烷基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、羧基烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、氨基羰基、脲基和甲酰基；Y是键、S、SO2或酰氨基；R1是选自由以下组成的组的二价基团：具有至少一个氮原子的杂环、哌啶基、哌嗪基、芳基、具有至少一个与烷基氨基连接的氮原子的杂环、苯并稠合杂环基、与亚氨基四氢嘧啶基团稠合的杂环基、和与杂环酰氨基稠合的杂环基，它们中的每一个任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自由以下组成的组：卤素、羟基、巯基、烷氧基、烷硫基、硝基、氰基、氨基、烷基、羟基烷基、卤代烷基、氰基烷基、氨基烷基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、羧基烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、氨基羰基、脲基和甲酰基；R2选自由以下组成的组：芳基烯基、杂环基羰基氨基、杂环基烷基氨基、四氢喹啉基烯基、四氢异喹啉基烷基、吲哚基烯基、二氢吲哚基烯基、芳基、芳氧基烷基、芳基烷基、二唑基和喹啉基烯基，它们中的每一个任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自由以下组成的组：卤素、羟基、巯基、烷氧基、烷硫基、硝基、氰基、氨基、烷基、羟基烷基、卤代烷基、氰基烷基、氨基烷基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、羧基烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、氨基羰基、脲基和甲酰基。