[发明专利]固体分散体及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及一种固体分散体及其制备方法和应用。本发明的固体分散体由难溶性药物、表面活性剂以及水溶性高分子材料混合加热溶解后通过喷雾干燥的方法制备得到；所述表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆、吐温、α‑生育酚、琥珀酸酯、聚乙二醇、胆酸钠和聚乙二醇/乙烯基己内酰胺/醋酸乙烯酯共聚物中的至少一种；所述水溶性高分子材料选自聚维酮、共聚维酮、羟丙甲纤维素和聚乙二醇中的至少一种。本发明的喷雾干燥法制备固体分散体的过程中无须用到有机溶剂，避免了有机溶剂残留的问题。本发明固体分散体能使难溶性药物的溶解度增加，溶出速度和溶出度显著提高，从而提高难溶性药物的生物利用度。

主权项

1.一种喷雾干燥制备固体分散体的方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将难溶性药物、表面活性剂以及水溶性高分子材料混合均匀后加入水中，加热至50～90℃，搅拌至澄清，得含药混合溶液；所述水的用量与其它原料的总重量的配比为1ml:30‑60mg，所述其它原料的总重量为所述难溶性药物、表面活性剂以及水溶性高分子材料的总重量；(2)将所得含药混合溶液进行喷雾干燥，在喷雾干燥过程中，保持含药混合溶液的温度与步骤(1)中所述加热的温度相同；所述难溶性药物在所述固体分散体中的质量百分比为3～25％；所述表面活性剂与所述水溶性高分子材料的质量比为1:1～10；所述表面活性剂为聚乙二醇/乙烯基己内酰胺/醋酸乙烯酯共聚物，所述水溶性高分子材料为聚维酮K25；所述难溶性药物为二氟尼柳。