[发明专利]一种索利霉素的制备在审
| 申请号： | 201611185450.8 | 申请日： | 2016-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN106674314A | 公开（公告）日： | 2017-05-17 |
| 发明（设计）人： | 王雪根;何凌云;李凯;余洋;张晶煜 | 申请（专利权）人： | 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211100 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备索利霉素(Solithromycin)的新方法，属于药物化学领域。本发明的合成路线包括共轭双键的构建和克拉定糖的脱除、糖羟基的保护、大环羟基氧化、C‑H氟化、侧链迈克尔加成、羟基的脱保护等6步反应。与现有的索利霉素的合成路线相比较，本发明具有路线短、收率高、条件温和、操作简便等优点，特别适合工业化生产，具有广阔的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 霉素 制备 | ||
【主权项】：
一种索利霉素的制备方法，其包含以下步骤：1)步骤1，克拉霉素1位羟基的消除和7位克拉定糖的脱去得到中间体1。2)步骤2，中间体1糖基羟基的保护得到中间体2。3)步骤3，中间体2的7位羟基的氧化得到中间体3。4)步骤4，中间体3的6位的C‑H氟取代反应得到中间体4。5)步骤5，中间体4与羰基二咪唑(CDI)及侧链A的迈克尔加成成环反应得到中间体5。6)步骤6，中间体5的脱保护得到索利霉素。
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