[发明专利]3;4-二氢嘧啶-2(1H)-酮及其衍生物及其合成方法和应用有效

专利信息
申请号: 201611185886.7 申请日: 2016-12-20
公开(公告)号: CN106588782B 公开(公告)日: 2019-03-26
发明(设计)人: 余孝其;张威;王娜 申请(专利权)人: 四川大学
主分类号: C07D239/22 分类号: C07D239/22;C12P7/24;C09K11/06
代理公司: 成都正华专利代理事务所(普通合伙) 51229 代理人: 何凡
地址: 610064 四川*** 国省代码: 四川;51
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摘要: 发明公开一种3,4‑二氢嘧啶‑2(1H)‑酮及其衍生物的合成方法,该方法以生物催化剂南极假丝酵母脂肪酶B为催化剂,以醋酸乙烯酯和异丙醇为原料,原位生成乙醛,同时再加入β‑二羰基化合物、脲素和水,与上述原位生成的乙醛反应,制得3,4‑二氢嘧啶‑2(1H)‑酮及其衍生物。该方法以生物催化剂南极假丝酵母脂肪酶B为催化剂,以醋酸乙烯酯和异丙醇为原料,原位生成乙醛,原位生成的乙醛同时与β‑二羰基化合物、脲素和水反应,反应方法简单,绿色,同时反应效率高,副产物少,是一种环境友好、可持续且简单有效的合成3,4‑二氢嘧啶‑2(1H)‑酮及其衍生物的方法。
搜索关键词: 乙醛 二氢嘧啶 原位生成 南极假丝酵母脂肪酶B 二羰基化合物 醋酸乙烯酯 生物催化剂 合成 异丙醇 脲素 催化剂 反应效率 环境友好 副产物 水反应 应用
【主权项】:
1.3,4‑二氢嘧啶‑2(1H)‑酮及其衍生物的合成方法,其特征是:以生物催化剂南极假丝酵母脂肪酶B为催化剂,以醋酸乙烯酯和异丙醇为原料,原位生成乙醛,原位生成的乙醛同时与β‑二羰基化合物、脲素和水反应,制得3,4‑二氢嘧啶‑2(1H)‑酮及其衍生物;具体为:将所述南极假丝酵母脂肪酶B、醋酸乙烯酯、异丙醇、β‑二羰基化合物、脲素和水置于37‑60℃、转速100‑300rpm的恒温摇床中反应1‑3天,经柱层析分离,得到3,4‑二氢嘧啶‑2(1H)‑酮及其衍生物;其中,所述脲素、β‑二羰基化合物、异丙醇与醋酸乙烯酯的摩尔比为9‑12:10‑14:2‑4:1;南极假丝酵母脂肪酶B用量为醋酸乙烯酯质量的4‑10%;水的用量为物料总质量的30‑50%;上述南极假丝酵母脂肪酶B、醋酸乙烯酯、异丙醇、β‑二羰基化合物、脲素和水按照比例一次性投料混合恒温震荡。
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