[发明专利]一种无定型的替米沙坦-庚二酸共晶及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201611190342.X | 申请日： | 2016-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN106749036B | 公开（公告）日： | 2019-06-21 |
| 发明（设计）人： | 王蕾;仵泽鑫;陶绪堂;姚昌林;宋双 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07D235/18 | 分类号： | C07D235/18;A61K31/4184;A61P9/12 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 王志坤 |
| 地址： | 250100 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种无定型的替米沙坦‑庚二酸共晶及其制备方法和应用。本发明通过固态研磨法首次制备得到了替米沙坦与庚二酸的共晶，并且首次制备得到了该共晶的无定型，该无定型共晶较替米沙坦具有更好的溶解性能(溶解度和溶解速率)，尤其在pH 2.0的磷酸缓冲液中，其极短时间(10min)内即可达到溶解平衡，并且其平衡溶解度较替米沙坦提高7倍以上，在pH 7.5的磷酸缓冲液中，其极短时间(10min)内即可达到溶解平衡，平衡溶解度较替米沙坦提高1倍以上，并且在1小时内保持该较高的平衡溶解度，这对于替米沙坦药物的快速溶解、提高其溶解速率提供了极大益处，有利于提高药物的生物利用效率。 | ||
| 搜索关键词： | 替米沙坦 共晶 无定型 平衡溶解度 庚二酸 制备方法和应用 磷酸缓冲液 溶解平衡 制备 溶解 生物利用效率 快速溶解 溶解性能 速率提供 溶解度 研磨法 | ||
【主权项】：
1.一种无定型的替米沙坦与庚二酸的共晶，其特征在于，使用Cu‑kα辐射，测定条件如下：Cu‑Kα，40KV，40mV光源，步长0.02°，扫描速度1°/min，扫描范围2‑40°，室温；所述无定型的替米沙坦与庚二酸的共晶的制备方法，包括如下步骤：a.替米沙坦粉末与庚二酸粉末按摩尔比1:1混合；b.加入适量乙醇；c.研磨得到无定型的替米沙坦与庚二酸的共晶，研磨时间为2‑5小时。
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