[发明专利]1;3-二甲基-7-取代喹唑啉-2;4-二酮含氟酰胺类化合物及其合成方法和应用有效

专利信息
申请号: 201611196131.7 申请日: 2016-12-22
公开(公告)号: CN106632282B 公开(公告)日: 2019-09-20
发明(设计)人: 但彦春;杨林川;刘晓飞;邓乔;张国建;李虹庆 申请(专利权)人: 重庆智合生物医药有限公司
主分类号: C07D405/12 分类号: C07D405/12;C07D405/14;A61K31/517;A61P31/00;A61P31/04;A61P31/10
代理公司: 深圳市中联专利代理有限公司 44274 代理人: 李俊
地址: 404100 重庆市北碚区安礼*** 国省代码: 重庆;50
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摘要: 发明公开了一种1,3‑二甲基‑7‑取代喹唑啉‑2,4‑二酮含氟酰胺类化合物,化合物的如通式为:其中,R1为氢或乙基,R2为苯环、苯环衍生物、杂环或脂肪烃。经生物活性测试实验证明,本发明的部分化合物对白色念珠菌、黄曲霉菌、新型隐球菌和烟曲霉菌表现出较好的抑制活性,而且对几丁质合成酶抑制活性明显,抑菌效果较好,可用于制备抗病原微生物的药物。
搜索关键词: 甲基 取代 喹唑啉 二酮含氟酰胺类 化合物 及其 合成 方法 应用
【主权项】:
1.一种1,3‑二甲基‑7‑取代喹唑啉‑2,4‑二酮含氟酰胺类化合物,其特征在于,所述化合物的结构通式为:所述化合物按如下方式进行合成:a)以甘露醇为起始原料,与丙酮缩合,形成保护的甘露醇;b)甘露醇通过高碘酸钠氧化,得化合物R‑甘露醛缩丙酮13;c)化合物13与二氟溴乙酸乙酯经Reformatsky反应得2,2‑二氟‑3‑羟基‑(2,2‑二甲基‑1,3‑二氧戊环‑4‑基)丙酸乙酯14;d)化合物14再与胺15a‑15t反应,通过酯的氨解,生成中间体16a‑16t;e)中间体16a‑16t和中间体6经缩合反应生成最终产物17a‑17t。
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