[发明专利]一种基于木犀草素结构的6’位氨基衍生物的制备方法及应用有效
| 申请号： | 201611204210.8 | 申请日： | 2016-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN106674179B | 公开（公告）日： | 2020-03-20 |
| 发明（设计）人： | 王建;刘玮炜;王芙蓉;张伟;周璐;杨帆;姚东瑞 | 申请（专利权）人： | 淮海工学院;江苏省中国科学院植物研究所 |
| 主分类号： | C07D311/30 | 分类号： | C07D311/30;A61P29/00 |
| 代理公司： | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人： | 曹征贵 |
| 地址： | 222000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种基于木犀草素结构的6’位氨基衍生物的制备方法及应用，通过对木犀草素6’位引入具有不同类型氨基的活性基团制备衍生物，以木犀草素、具有氨基的活性基团物质为原料，在乙醇‑水混合溶剂、一定酸度条件下反应，利用TLC点板检测跟踪进程，反应完毕对反应液进行处理获取产物；本发明经氧化及迈克尔加成等连续反应合成可能较稳定的氨基木犀草素邻醌衍生物，反应步骤较少、操作方便、毒性低、条件温和、成本低，制备出的结构新颖的非甾体抗炎类药物，药效增强，通过对整个分子的脂/水分布系数作一个调整，影响先导化合物的药代动力学参数，进行药理试验研究木犀草素化合物的构效关系,筛选出疗效好、毒副作用小的非甾体抗炎类药物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 基于 木犀 结构 氨基 衍生物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种基于木犀草素结构的6’位氨基衍生物的制备方法，其特征在于：所述木犀草素结构式如下：所述木犀草素经氧化为木犀草素邻醌，所述对木犀草素邻醌6’位引入具有氨基的活性基团制备衍生物，所述具有氨基的活性基团物质包括：脂肪胺、醇胺、芳香胺、糠胺，所述制备方法以木犀草素、具有氨基的活性基团物质为原料，在乙醇‑水混合溶剂中反应，反应时利用TLC点板检测跟踪进程，反应完毕对反应液进行处理获取产物。
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