[发明专利]一种格列美脲中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201611241519.4 | 申请日： | 2016-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN106674075A | 公开（公告）日： | 2017-05-17 |
| 发明（设计）人： | 孙新占;于洪波 | 申请（专利权）人： | 山东康倍得生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/38 | 分类号： | C07D207/38 |
| 代理公司： | 北京君泊知识产权代理有限公司11496 | 代理人： | 王程远 |
| 地址： | 261000 山东省潍坊市高新区高*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 一种格列美脲中间体的制备方法，包括如下步骤：(1)以乙酰乙酸乙酯为原料，在强碱乙醇钠存在下，经溴乙烷取代反应，生成2‑乙基‑3‑氧代丁酸乙酯；(2)在氰化反应釜中经用NaCN/硫酸氰化体系反应生成2‑乙基‑3‑羟基‑3‑氰基丁酸乙酯；(3)经高压催化加氢，再环合生成3‑乙基‑4‑甲基‑1‑乙酰基‑3‑吡咯啉‑2‑酮，(4)经碳酸钠溶液碱性水解生成3‑乙基‑4‑甲基‑3‑吡咯啉‑2‑酮，(5)3‑乙基‑4‑甲基‑3‑吡咯啉‑2‑酮经乙酸乙酯萃取和重结晶精制得产品。本发明能够提高产品的收率，同时也提高了工艺操作的便利性，减少了污染。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 格列美脲 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种格列美脲中间体的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：(1)以乙酰乙酸乙酯为原料，在强碱乙醇钠存在下，经溴乙烷取代反应，生成2‑乙基‑3‑氧代丁酸乙酯；(2)2‑乙基‑3‑氧代丁酸乙酯在氰化反应釜中经用NaCN/硫酸氰化体系反应生成2‑乙基‑3‑羟基‑3‑氰基丁酸乙酯；(3)2‑乙基‑3‑羟基‑3‑氰基丁酸乙酯经高压催化加氢，再环合生成3‑乙基‑4‑甲基‑1‑乙酰基‑3‑吡咯啉‑2‑酮；(4)3‑乙基‑4‑甲基‑1‑乙酰基‑3‑吡咯啉‑2‑酮经碳酸钠溶液碱性水解生成3‑乙基‑4‑甲基‑3‑吡咯啉‑2‑酮；(5)3‑乙基‑4‑甲基‑3‑吡咯啉‑2‑酮经乙酸乙酯萃取和重结晶精制得产品。
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