[发明专利]苯并三环类衍生物、其制备方法与用途

摘要

本发明涉及一类具有如下通式(I)所示结构的苯并三环类衍生物、其外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法、包括该衍生物的药物组合物、及其用途。所述苯并三环类衍生物对Hh信号通路具有抑制活性，可作为分子靶向药物在抗肿瘤领域中应用。

主权项

1.一种具有下面通式(I)所示结构的苯并三环类衍生物、其外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其药学上可接受的盐：其中，n为0或1；R1为C1‑C4烷基或C3‑C8环烃基；R2为取代或未取代的C1‑C4烷基、取代或未取代的C3‑C8的环烃基、取代或未取代的包含一个以上的选自O、N或S原子的3‑8元杂环烃基，其中，在R2被进一步取代的情况下，R2上的所述取代基选自C1‑C4烷基、羟基、氨基、C1‑C3烷氧基、包含一个以上的选自O、N或S原子的3‑8元杂环烃基、C6‑C10芳基、包含一个以上的选自O、N或S原子的5‑10元杂芳基，在R2上的所述取代基中，所述包含一个以上的选自O、N或S原子的3‑8元杂环烃基、C6‑C10芳基或包含一个以上的选自O、N或S原子的5‑10元杂芳基还可进一步被R3所取代；R3选自羟基、氨基、C1‑C4酰氨基、卤素、氰基、C1‑C3卤代烷基、C1‑C3烷氧基、C1‑C4烷氧羰基、C1‑C3卤代烷氧基、C1‑C4酰基、羟基取代的C1‑C4酰基、羟基取代的C1‑C4烷基；X，Y各自独立但不同时为CH2、NR4，所述R4选自‑SO2R5、‑COR5、‑CONR5；R5选自取代或未取代的C1‑C4烷基、取代或未取代的C3‑C8环烃基、取代或未取代的包含一个以上的选自O、N或S原子的3‑8元杂环烃基、取代或未取代的的C6‑C10芳基、取代或未取代包含一个以上的选自O、N或S原子的5‑10元杂芳基，在R5被进一步取代的情况下，R5上的取代基为C1‑C4烷基、羟基、氨基、C1‑C4酰氨基、卤素、氰基、C1‑C4烷氧基、C1‑C3卤代烷基、C1‑C3卤代烷氧基中的一个或多个的取代基。