[发明专利]一种辣椒碱-维生素E前药脂质体及其制法和用途

摘要

本发明涉及一种辣椒碱‑维生素E前药脂质体。利用亚二硫基二乙酸将辣椒碱与维生素E相连，制备辣椒碱‑维生素E前药，并以辣椒碱‑维生素E前药为模型药物，制备辣椒碱‑维生素E前药脂质体。所用辅料包括：磷脂、胆固醇、胆酸钠和肉豆蔻酸异丙酯。该前药脂质体具有一些特征：呈类球形均匀分布，平均粒径为160nm左右，载药量以辣椒碱计算可达8mg·mL‑1。该前药脂质体可降低辣椒碱的胃肠道刺激性，并显著提高辣椒碱的生物利用度，本发明公开了其制法。

主权项

1.一种辣椒碱‑维生素E前药脂质体，其特征是：它是以辣椒碱为母药，以亚二硫基二乙酸将辣椒碱与一分子维生素E相连而形成的辣椒碱‑维生素E前药，并以辣椒碱‑维生素E前药为模型药物，制备的辣椒碱‑维生素E前药脂质体，所述的辣椒碱‑维生素E前药脂质体是模型药物为辣椒碱‑维生素E前药，所用辅料为磷脂、胆固醇、胆酸钠和肉豆蔻酸异丙酯，所述的辣椒碱‑维生素E前药结构式如下所示：所述的辣椒碱‑维生素E前药脂质体，磷脂、胆固醇、胆酸钠、肉豆蔻酸异丙酯与辣椒碱‑维生素E前药的质量比为：5～10:1～3:2～4:2～4:1。