[发明专利]治疗和预防乙型肝炎病毒感染的 2-氧代-6;7-二氢苯并[a]喹嗪-3-甲酸衍生物有效

专利信息
申请号: 201680008772.7 申请日: 2016-02-08
公开(公告)号: CN107207505B 公开(公告)日: 2018-12-14
发明(设计)人: 韩兴春;江敏;杨松 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4375;A61P31/20
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 安佩东;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明提供了通式(I)的新化合物以及包含该化合物的组合物和该化合物的使用方法,其中R1、R2、R3、R4、R5和Ar如文中所述。
搜索关键词: 用于 治疗 预防 乙型肝炎 病毒感染 二氢苯 喹嗪 甲酸 衍生物
【主权项】:
1.式I的化合物或其可药用盐或对映体其中R1、R2、R3和R4独立地选自C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、氢、卤素、氰基、氨基、C1‑6烷基氨基、二C1‑6烷基氨基、吡咯烷基和OR6;R5是氢或C1‑6烷基;R6是氢;C1‑6烷基;卤代C1‑6烷基;C3‑7环烷基C1‑6烷基;苯基C1‑6烷基;羟基C1‑6烷基;C1‑6烷氧基C1‑6烷基;羧基C1‑6烷基;C1‑6烷硫基C1‑6烷基;C1‑6烷基磺酰基C1‑6烷基;氰基C1‑6烷基;氨基C1‑6烷基;C1‑6烷基氨基C1‑6烷基;二C1‑6烷基氨基C1‑6烷基;C1‑6烷基羰基氨基C1‑6烷基;C1‑6烷基磺酰基氨基C1‑6烷基;C1‑6烷氧基羰基氨基C1‑6烷基;吡唑基C1‑6烷基;三唑基C1‑6烷基或杂环烷基C1‑6烷基,其中的杂环烷基是含氮单环杂环烷基;Ar是苯基;被一个、两个或三个独立地选自C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、羟基、卤素和苯基C1‑6烷氧基的基团取代的苯基;噻吩基;被一个、两个或三个独立地选自C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、羟基、卤素和苯基C1‑6烷氧基的基团取代的噻吩基;苯并噻吩基;被一个、两个或三个独立地选自C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、羟基、卤素和苯基C1‑6烷氧基的基团取代的苯并噻吩基;吡啶基;被一个、两个或三个独立地选自C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、羟基、卤素和苯基C1‑6烷氧基的基团取代的吡啶基;嘧啶基;被一个、两个或三个独立地选自C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、羟基、卤素和苯基C1‑6烷氧基的基团取代的嘧啶基;吡咯基;被一个、两个或三个独立地选自C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、羟基、卤素和苯基C1‑6烷氧基的基团取代的吡咯基;吡唑基;被一个、两个或三个独立地选自C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、羟基、卤素和苯基C1‑6烷氧基的基团取代的吡唑基;噻唑基;或被一个、两个或三个独立地选自C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、羟基、卤素和苯基C1‑6烷氧基的基团取代的噻唑基。
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