[发明专利][9,10-二甲氧基-3-(2-甲基丙基)-1H,2H,3H,4H,6H,7H,11BH-吡啶并-[2,1-A]异喹啉-2-基]甲醇及与其相关的化合物、组合物和方法

摘要

具有式(I)结构的化合物，包括其立体异构体以及药物可接受的盐和溶剂化物：其中R1如本文定义。这类化合物是囊泡单胺转运体2(VMAT2)的抑制剂，并且具有治疗例如运动机能亢进性病症的效用。还公开了含有这些化合物结合药物可接受的载体的组合物，以及涉及对有需要的个体使用的方法。

主权项

具有结构(I)的化合物：或者其立体异构体或药物可接受的盐或溶剂化物，其中：R1为a)氢；b)‑P(＝O)(OR3)2；c)‑C(＝O)烷基，其中烷基任选地被R10和/或R20取代；d)‑C(＝O)杂环基，其中杂环基任选地被R10和/或R20取代；e)‑C(＝O)碳环基，其中碳环基任选地被R10和/或R20取代；f)‑C(＝O)N(R3)烷基，其中烷基任选地被R10和/或R20取代；g)‑C(＝O)N(R3)碳环基，其中碳环基任选地被R10和/或R20取代；h)‑C(＝O)O烷基，其中烷基任选地被R10和/或R20取代；或者i)烷基，其中烷基任选地被R10和/或R20取代；并且其中，各个R3独立地为氢或烷基；各个R10独立地为卤素、卤代烷基、氰基、硝基、三甲基硅烷基、‑OR30、–SR30、‑OC(O)‑R30、‑N(R30)2、‑C(O)R30、‑C(O)OR30、‑C(O)N(R30)2、‑N(R30)C(O)OR31、‑N(R30)C(O)R31、‑N(R30)C(＝NR31)N(R32)2、‑N(R30)S(O)tR31(其中t为1至2)、‑S(O)tOR30(其中t为1至2)、‑S(O)pR30(其中p为0至2)或‑S(O)tN(R30)2(其中t为1至2)、–OP(＝O)(OR30)2，或者当单个原子带有两个R10基团时，该两个R10基团可以结合在一起形成氧代；各个R20独立地为烷基、烯基、芳基、芳烷基、环烃基、环烃基烷基、杂环基、杂环烃基、杂芳基或杂芳基烷基，或者当单个原子带有两个R20基团时，该两个R20基团可以结合在一起形成环烃基，其中各个所述烷基、烯基、芳基、芳烷基、环烃基、环烃基烷基、杂环基、杂环烃基、杂芳基和杂芳基烷基任选地被R10和/或R22取代；各个R22独立地为烷基、烯基、芳基、芳烷基、环烃基、环烃基烷基、杂环基、杂环烃基、杂芳基或杂芳基烷基，其中各个所述烷基、烯基、芳基、芳烷基、环烃基、环烃基烷基、杂环基、杂环烃基、杂芳基和杂芳基烷基任选地被R10取代；以及各个R30、R31和R32独立地为氢或烷基。