[发明专利]1-(杂)芳基磺酰基-(吡咯烷或哌啶)-2-甲酰胺衍生物及其用途有效
| 申请号： | 201680009724.X | 申请日： | 2016-02-12 |
| 公开（公告）号： | CN107922392B | 公开（公告）日： | 2020-07-21 |
| 发明（设计）人： | 安东尼·埃斯特拉德;马修·沃尔格拉夫;陈慧芬;亚历山大·科列斯尼科夫;伊莱沙·维尔缪;维沙尔·维尔马;王兰;丹尼尔·肖尔;史蒂芬·多;袁步伟;胡百华;吴国胜;林星雨;陆爱军 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D401/14;C07D405/14;C07D401/12;C07D403/14;C07D409/14;C07D417/12;C07D417/14;A61K31/4025;A61K31/402;A61K31/4545;A61P29/00;A61P11/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 贺卫国;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本发明涉及如本文中所公开的式I的化合物及其盐以及式II‑IX的其他化合物。此外，本发明涉及式I‑IX的化合物的制备方法和使用方法以及含这些化合物的药物组合物。所述化合物可用于治疗通过TRPA1介导的疾病和病症，如疼痛或哮喘。 |
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| 搜索关键词： | 芳基磺酰基 吡咯烷 哌啶 甲酰胺 衍生物 及其 用途 | ||
【主权项】：
一种式I的化合物：其中：B是B1，B2，或B3；B1是在环中包含2个氮原子的5元杂芳基，其中每个5元杂芳基是未取代的或被一个或多个独立地选自以下各项的基团取代：卤素，CN，(C1‑C6)烷基，(C1‑C6)卤代烷基，O(C1‑C6)烷基，和O(C1‑C6)卤代烷基；B2是苯基，其中每个苯基是未取代的或被一个或多个独立地选自以下各项的基团取代：卤素，CN，(C1‑C6)烷基，(C1‑C6)卤代烷基，O(C1‑C6)烷基，和O(C1‑C6)卤代烷基；B3是6元杂芳基，其中每个6元杂芳基是未取代的或被一个或多个独立地选自以下各项的基团取代：卤素，CN，(C1‑C6)烷基，(C1‑C6)卤代烷基，O(C1‑C6)烷基，O(C1‑C6)卤代烷基，5或6元杂芳基，(C3‑C7)环烷基，和4，5，6，或7元杂环基；并且其中所述5或6元杂芳基，(C3‑C7)环烷基，或4，5，6，或7元杂环基基团中的任一个是未取代的或被一个或多个独立地选自以下各项的基团取代：卤素，CN，(C1‑C6)烷基，(C1‑C6)卤代烷基，O(C1‑C6)烷基，和O(C1‑C6)卤代烷基；R1是苯基或杂芳基，其中每个苯基或杂芳基是未取代的或被一个或多个独立地选自以下各项的基团取代：卤素，CN，(C1‑C6)烷基，和(C1‑C6)卤代烷基；R2是(C1‑C6)烷基，(C1‑C6)卤代烷基，或(C3‑C7)环烷基；其中(C1‑C6)烷基任选地被O(C1‑C6)烷基取代；R3是H或(C1‑C6)烷基；或R2和R3与它们所连接的原子一起形成(C3)环烷基；R4是H，F，或CN；R5是H或(C1‑C6)烷基；或R2和R3中的一个和R4和R5中的一个与它们所连接的原子一起形成(C3)环烷基；R6是苯基，(C3‑C7)环烷基，5或6元杂芳基，或4，5，6或7元杂环，其中R6的任意苯基，(C3‑C7)环烷基，5或6元杂芳基，或4，5，6或7元杂环任选地被一个或多个独立地选自以下各项的基团取代：卤素，CN，SF5，(C1‑C6)烷基，(C1‑C6)卤代烷基，O(C1‑C6)烷基，或O(C1‑C6)卤代烷基；或R6是O‑CH2‑R7；R7是(C1‑C6)烷基，4，5，6，或7元杂环，(C3‑C7)环烷基，或6元杂芳基，其中任意(C1‑C6)烷基，4，5，6，或7元杂环，(C3‑C7)环烷基，或6元杂芳基任选地被一个或多个独立地选自以下各项的基团取代：卤素，CN，(C1‑C6)烷基，(C1‑C6)卤代烷基，O(C1‑C6)烷基，(C3‑C7)环烷基，和O(C1‑C6)卤代烷基；或其盐。
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