[发明专利]苯并氮杂*二甲酰胺化合物有效

专利信息
申请号: 201680011326.1 申请日: 2016-03-03
公开(公告)号: CN107295798B 公开(公告)日: 2020-10-30
发明(设计)人: S·霍夫斯;王利莎;贠红英;张卫星;朱伟 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D223/16;C07D401/12;C07D413/12;C07D417/12;A61K31/55;A61P35/00;A61P37/02;A61P29/00;A61P37/08;A61P11/06;A61P37/06;A61P31/00
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 陈桉
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明涉及新颖的式(I)的苯并氮杂二甲酰胺化合物以及其药用盐,其中R1至R4如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物为TLR激动剂且因此可用作用于治疗如下疾病的药物,诸如癌症、自身免疫性疾病、炎症、败血病、过敏、哮喘、移植排斥、移植物抗宿主病、免疫缺陷和感染性疾病。
搜索关键词: 甲酰胺 化合物
【主权项】:
下式的化合物或其药用盐其中R1为C3‑7‑烷基或C3‑7‑环烷基,R2选自C1‑7‑烷基、羟基‑C1‑7‑烷基、C2‑7‑烯基、C3‑7‑炔基、氨基‑C1‑7‑烷氧基‑C1‑7‑烷基、氨基‑C1‑7‑烷氧基‑C1‑7‑烷氧基‑C1‑7‑烷基、卤素‑C1‑7‑烷基、C3‑7‑环烷基‑C1‑7‑烷基和苯基‑C1‑7‑烷基,其中苯基为未取代的或经氨基‑C1‑7‑烷基取代;R3为氢;R4选自苯基,所述苯基为未取代的或经一个或两个选自以下的基团取代:C1‑7‑烷基、卤素、卤素‑C1‑7‑烷基、C1‑7‑烷氧基、羟基‑C1‑7‑烷基、氨基‑C1‑7‑烷基、C1‑7‑烷基‑氨基‑C1‑7‑烷基、二‑C1‑7‑烷基‑氨基‑C1‑7‑烷基、氨基‑C2‑7‑烯基、C1‑7‑烷基‑氨基‑C2‑7‑烯基、二‑C1‑7‑烷基‑氨基‑C2‑7‑烯基、氨基‑C2‑7‑炔基、C1‑7‑烷基‑氨基‑C2‑7‑炔基、二‑C1‑7‑烷基‑氨基‑C2‑7‑炔基、苄基氧基羰基氨基‑C1‑7‑烷基、氨基‑C1‑7‑烷氧基、氨基‑C1‑7‑烷氧基‑C1‑7‑烷氧基、氨基‑C1‑7‑烷氧基‑C1‑7‑烷基、氨基‑C1‑7‑烷氧基‑C1‑7‑烷氧基‑C1‑7‑烷基、C1‑7‑烷基磺酰基、杂环基羰基和苯基‑C1‑7‑烷基,其中苯基为未取代的或经C1‑7‑烷氧基或氨基‑C1‑7‑烷基取代,或杂芳基,所述杂芳基为含有一个、两个或三个选自N、O或S的杂原子的5或6员芳族环且为未取代的或经一个或两个选自以下的基团取代:C1‑7‑烷基、卤素、卤素‑C1‑7‑烷基、C1‑7‑烷氧基、羟基‑C1‑7‑烷基、氨基‑C1‑7‑烷基、C1‑7‑烷基‑氨基‑C1‑7‑烷基、二‑C1‑7‑烷基‑氨基‑C1‑7‑烷基、氨基‑C2‑7‑烯基、C1‑7‑烷基‑氨基‑C2‑7‑烯基、二‑C1‑7‑烷基‑氨基‑C2‑7‑烯基、氨基‑C2‑7‑炔基、C1‑7‑烷基‑氨基‑C2‑7‑炔基、二‑C1‑7‑烷基‑氨基‑C2‑7‑炔基、苄基氧基羰基氨基‑C1‑7‑烷基、氨基‑C1‑7‑烷氧基、氨基‑C1‑7‑烷氧基‑C1‑7‑烷氧基、氨基‑C1‑7‑烷氧基‑C1‑7‑烷基、氨基‑C1‑7‑烷氧基‑C1‑7‑烷氧基‑C1‑7‑烷基、C1‑7‑烷基磺酰基、杂环基羰基和苯基‑C1‑7‑烷基,其中苯基为未取代的或经C1‑7‑烷氧基或氨基‑C1‑7‑烷基取代。
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